solo per uso di ricerca
N. Cat.: S3211
Struttura chimica
| Peso molecolare | 337.27 | Formula | C12 H17N4OS.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 67-03-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC1=C(SC=[N+]1CC2=CN=C(N=C2N)C)CCO.Cl.[Cl-] | ||
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In vitro |
Water : 67 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
Thiamine HCl (Vitamin B1) (50 mM), in addition to its nutritional value, induces systemic acquired resistance (SAR) in rice, tobacco, cucumber, and Arabidopsis. It also confers resistance to fungal, bacterial, and viral infections in treated rice, Arabidopsis (Arabidopsis thaliana), and vegetable crop plants. This compound induces the transient expression of pathogenesis-related (PR) genes in rice and other plants, and potentiates stronger and more rapid PR gene expression along with up-regulation of protein kinase C activity. At a concentration of 10 μM, it prevents acetaldehyde-induced inhibition of myocyte shortening in adult rat ventricular myocytes, effectively blunts the acetaldehyde-induced depression in ±dL/dt, and prevents acetaldehyde-induced shortening of time-to-peak shortening. Furthermore, it inhibits acetaldehyde-induced elevation in both protein carbonyl formation and caspase-3 activation in adult rat ventricular myocytes. Its uptake is energy- and temperature-dependent, pH-sensitive, Na+-independent, and saturable at both the nanomolar (apparent Km, 30 nM) and the micromolar (apparent Km, 1.72 mM) concentration ranges in ARPE-19 cells. Uptake of this compound is adaptively regulated by extracellular substrate level via transcriptionally mediated mechanisms that involve both hTHTR-1 and hTHTR-2 in ARPE-19 cells, and is also regulated by an intracellular Ca2+-calmodulin-mediated pathway. Thiamine-responsive megaloblastic anemia (TRMA) fibroblasts are rescued from death with 10 nM-30 nM of it (in the range of normal plasma thiamine concentrations). Normal fibroblasts exhibit saturable, high-affinity thiamine uptake (Km 400 nM-550 nM; Vmax 11 pmol/min/1×106 cells), while TRMA fibroblasts lack detectable high-affinity uptake. At 30 nM, the rate of its uptake by TRMA fibroblasts is 10-fold less than that of wild-type, which explains the increased apoptosis of TRMA fibroblasts.
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| In vivo |
Thiamine HCl (Vitamin B1) deficiency results in amyloid precursor protein immunoreactivity accumulated in swollen neurites within, or around lesions in rats, or in abnormal clusters in mice.
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Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | THICL / THICS / THI4L / THI4M / THI4S / ACT Bax / Bid / p53 / p84 Rpb1 / Fcp1 / f-Rpb3 / Tfg3 / Rpb7 / Rpb4 |
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18093957 |
| Growth inhibition assay | TEN1 and TEAEN1 strains hippocampal Dcx+ cells |
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19028995 |
| Glycolysis stress test | Glycolysis stress |
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29914147 |
| Cell death | Cell survival |
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31193162 |
| Western blot / RNA Blot | PR-1 / rRNA PR-1 / rRNA |
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15980201 |
| Immunofluorescence | Thi76KR / Thi7M399R / ThiN350K |
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31658248 |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06298344 | Recruiting | Congenital Heart Disease|Thiamine Deficiency|Patent Ductus Arteriosus|Ventricular Septal Defect|Atrial Septal Defect |
Universitas Sumatera Utara |
May 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06326996 | Not yet recruiting | Coronary Heart Disease|Coronary Artery Bypass Grafting |
University of California Los Angeles |
May 2024 | Not Applicable |
| NCT06322212 | Not yet recruiting | Type2diabetes |
University of California Los Angeles |
April 2024 | Not Applicable |
| NCT06323538 | Not yet recruiting | Dietary Exposure|Diabetes Mellitus Type 2|Cardiovascular Diseases|Bone Loss|Sustainability|Exposure|Obesity|Vitamin Deficiency|Mineral Deficiency |
German Federal Institute for Risk Assessment|Max Rubner-Institut|University of Bonn|Research Institute for Plant-Based Nutrition|University of Jena|University of Regensburg|Heidelberg University|University of Vienna |
April 1 2024 | -- |