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Semaglutide Sodium Glucagon Receptor agonist

N. Cat.: E7333

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), a long-acting glucagon-like peptide 1 (GLP-1) analogue, is a GLP-1 receptor agonist with the potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).
Semaglutide Sodium Glucagon Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 4113.58(free base)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E733301 Water]100 mg/mL]false]DMSO]16 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.74%
99.74

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 4113.58(free base) Formula

C187H291N45O59

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 910463-68-2(free base) -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GLP1R
In vitro

Semaglutide is selected as the optimal once weekly candidate. Semaglutide has two amino acid substitutions compared to human GLP-1 (Aib8, Arg34) and is derivatized at lysine 26. The GLP-1R affinity of semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) is three-fold decreased compared to liraglutide, whereas the albumin affinity is increased.
In vivo

The plasma half-life is 46.1 h in mini-pigs following i.v. administration, and semaglutide has an MRT of 63.6 h after s.c. dosing to mini-pigs.
Riferimenti