Semaglutide Sodium

N. catalogoE7333 Lotto:E733301

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Dati tecnici

Formula

C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉

Peso molecolare

4113.58(free base)

Numero CAS

910463-68-2(free base)

Solubilità (25°C)*

In vitro

Water

100 mg/mL

DMSO

16 mg/mL

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogo del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1) a lunga azione, è un agonista del recettore GLP-1 con il potenziale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (T2DM).

Target

GLP1R

In vitro

Semaglutide è selezionato come il candidato ottimale per una somministrazione settimanale. Semaglutide presenta due sostituzioni di aminoacidi rispetto al GLP-1 umano (Aib8, Arg34) ed è derivatizzato a livello della lisina 26. L'affinità per il GLP-1R di semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) è ridotta di tre volte rispetto a liraglutide, mentre l'affinità per l'albumina è aumentata.

In vivo

L'emivita plasmatica è di 46,1 h nei minipig dopo somministrazione e.v., e semaglutide ha un MRT di 63,6 h dopo somministrazione s.c. ai minipig.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari BHK cells Concentrazioni 0.01 pM - 0.1 μM Tempo di incubazione 3 h Metodo Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
BHK cells
Concentrazioni
0.01 pM - 0.1 μM
Tempo di incubazione
3 h
Metodo
Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31744308/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26308095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30017231/

Sellecks Semaglutide Sodium È stato citato da 1 Pubblicazione

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]	PubMed: 40002193

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]

PubMed: 40002193

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