Name: PTC-028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8662
Rating: 5 (2 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S866201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.76%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.76

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro BMI-1 Inibitori	PTC-209 PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	405.32	Formula	C₁₉H₁₂F₅N₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1782970-28-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC(=C(C=C2N1C3=NC(=CN=C3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (199.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.050mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.680mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1
In vitro	PTC-028 è un composto biodisponibile per via orale che diminuisce i livelli di BMI-1 tramite modificazione post-traduzionale. Il trattamento con questo composto inibisce selettivamente le cellule tumorali negli saggi di crescita clonale e vitalità, mentre le cellule normali rimangono inalterate. La deplezione di BMI-1 cellulare mediata dall'iperfosforilazione da parte di questo agente, accoppiata a una concomitante diminuzione temporale di ATP e a un equilibrio redox mitocondriale compromesso, potenzia l'apoptosi dipendente dalla caspasi.
In vivo	In vivo, il PTC-028 somministrato per via orale, come agente singolo, mostra una significativa attività antitumorale paragonabile alla terapia standard in un modello murino ortotopico di cancro ovarico. Dopo la somministrazione di dosi orali singole ai topi CD-1, le AUC_0-24h plasmatiche totali sono di 10,9 e 26,1 mg/h/mL a dosi di 10 e 20 mg/kg, mostrando una farmacocinetica dose-proporzionale. La Cmax per questo composto a 10 e 20 mg/kg è rispettivamente di 0,79 e 1,49 mg/mL. La Cmax viene raggiunta a entrambi i livelli di dose 1 ora dopo la somministrazione, dopodiché le concentrazioni plasmatiche si riducono lentamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29158468/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PTC-028 BMI-1 inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 405.32