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PF-04418948 Prostaglandin Receptor antagonista

N. Cat.S7211

PF-04418948 è un antagonista potente e selettivo del Prostaglandin EP₂ receptor con IC50 di 16 nM. Fase 1.
PF-04418948 Prostaglandin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 409.41

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 409.41 Formula

C23H20FNO5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1078166-57-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (197.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

PF-04418948 antagonizza gli effetti del butaprost e del PGE2 su una contrazione del miometrio umano indotta da EFS, e antagonizza il rilassamento indotto da PGE2 degli anelli di trachea di topo pre-contratti con carbacolo.

Questo composto inibisce competitivamente i rilassamenti della trachea murina e di cavia indotti rispettivamente da ONO-AE1-259 e PGE2.

Ripristina la formazione di trappole extracellulari di neutrofili (NETs) in neutrofili isolati da topi BMT o pazienti HSCT.

In vivo

Nei ratti, PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) riduce la risposta massima media del flusso sanguigno cutaneo e l'AUC0–60 rispettivamente del 41% e del 61%.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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