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Ozagrel Prostaglandin Receptor inibitore

Name: Ozagrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2496
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2496

Ozagrel (OKY-046) è un inibitore selettivo della trombossano A(2) (TXA(2)) sintasi con una IC50 di 11 nM per le piastrine di coniglio, utilizzato per il miglioramento della contrazione cerebrovascolare postoperatoria e dell'ischemia cerebrale concomitante.

Ozagrel Prostaglandin Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 228.25

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Prostaglandin Receptor Inibitori	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	228.25	Formula	C₁₃H₁₂N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	82571-53-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	OKY-046			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 46 mg/mL (201.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel previene la generazione di trombossano A(2) indotta dall'acido oleico (OA) e il conseguente aumento della concentrazione proteica totale e del numero di macrofagi e neutrofili nel liquido di lavaggio broncoalveolare e aumenta l'espressione dell'mRNA della monocyte chemoattractant protein-1 e dell'interleuchina-8 nel polmone intero di cavie. Questo composto (3 mg/kg) diminuisce sia l'area che il volume dell'infarto corticale dopo ischemia-riperfusione dell'arteria cerebrale media nel ratto. Ha anche effetti soppressivi sui deficit neurologici nel modello di ratto con microtrombosi. Questa sostanza chimica migliora l'attività locomotoria spontanea ridotta e l'ostruzione della coordinazione motoria nel modello di topo cosciente di ischemia-riperfusione cerebrale. Sopprime la diminuzione della gravità specifica del tessuto cerebrale indotta dall'occlusione-riperfusione nel modello SHR cosciente di ischemia-riperfusione cerebrale e recupera la diminuzione post-ischemica della PO(2) corticale dopo occlusione-riperfusione dell'arteria cerebrale media nei gatti. Aumenta anche il livello di 6-cheto-PGF(1alpha), un metabolita della Prostaglandin I(2) (PGI(2)), nel tessuto cerebrale dopo ischemia-riperfusione cerebrale, e la somministrazione di PGI(2) migliora l'attività locomotoria spontanea ridotta nel modello di topo cosciente di ischemia-riperfusione cerebrale. Questo composto, somministrato per via endovenosa 30 minuti prima dell'iniezione di acido oleico, previene la diminuzione della Pao(2) e l'iperpermeabilità vascolare polmonare nelle cavie. Previene anche l'aumento dell'attività della lattato deidrogenasi, una misura del danno cellulare polmonare, della TXB(2) e del suo rapporto ponderale con la 6-cheto Prostaglandin F(1alpha) nel liquido di lavaggio broncoalveolare nelle cavie.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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