Ozagrel

N. catalogoS2496 Lotto:S249602

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Dati tecnici

Formula

C13H12N2O2
Peso molecolare 228.25 Numero CAS 82571-53-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (201.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ozagrel (OKY-046) è un inibitore selettivo della trombossano A(2) (TXA(2)) sintasi con una IC50 di 11 nM per le piastrine di coniglio, utilizzato per il miglioramento della contrazione cerebrovascolare postoperatoria e dell'ischemia cerebrale concomitante.
Target
Thromboxane A2 synthetase
11 nM
In vivo Ozagrel previene la generazione di trombossano A(2) indotta dall'acido oleico (OA) e il conseguente aumento della concentrazione proteica totale e del numero di macrofagi e neutrofili nel liquido di lavaggio broncoalveolare e aumenta l'espressione dell'mRNA della monocyte chemoattractant protein-1 e dell'interleuchina-8 nel polmone intero di cavie. Questo composto (3 mg/kg) diminuisce sia l'area che il volume dell'infarto corticale dopo ischemia-riperfusione dell'arteria cerebrale media nel ratto. Ha anche effetti soppressivi sui deficit neurologici nel modello di ratto con microtrombosi. Questa sostanza chimica migliora l'attività locomotoria spontanea ridotta e l'ostruzione della coordinazione motoria nel modello di topo cosciente di ischemia-riperfusione cerebrale. Sopprime la diminuzione della gravità specifica del tessuto cerebrale indotta dall'occlusione-riperfusione nel modello SHR cosciente di ischemia-riperfusione cerebrale e recupera la diminuzione post-ischemica della PO(2) corticale dopo occlusione-riperfusione dell'arteria cerebrale media nei gatti. Aumenta anche il livello di 6-cheto-PGF(1alpha), un metabolita della Prostaglandin I(2) (PGI(2)), nel tessuto cerebrale dopo ischemia-riperfusione cerebrale, e la somministrazione di PGI(2) migliora l'attività locomotoria spontanea ridotta nel modello di topo cosciente di ischemia-riperfusione cerebrale. Questo composto, somministrato per via endovenosa 30 minuti prima dell'iniezione di acido oleico, previene la diminuzione della Pao(2) e l'iperpermeabilità vascolare polmonare nelle cavie. Previene anche l'aumento dell'attività della lattato deidrogenasi, una misura del danno cellulare polmonare, della TXB(2) e del suo rapporto ponderale con la 6-cheto Prostaglandin F(1alpha) nel liquido di lavaggio broncoalveolare nelle cavie.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

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