PF-04418948

N. catalogoS7211 Lotto:S721101

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Dati tecnici

Formula

C23H20FNO5
Peso molecolare 409.41 Numero CAS 1078166-57-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PF-04418948 è un antagonista potente e selettivo del Prostaglandin EP₂ receptor con IC50 di 16 nM. Fase 1.
Target
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

PF-04418948 antagonizza gli effetti del butaprost e del PGE2 su una contrazione del miometrio umano indotta da EFS, e antagonizza il rilassamento indotto da PGE2 degli anelli di trachea di topo pre-contratti con carbacolo.

Questo composto inibisce competitivamente i rilassamenti della trachea murina e di cavia indotti rispettivamente da ONO-AE1-259 e PGE2.

Ripristina la formazione di trappole extracellulari di neutrofili (NETs) in neutrofili isolati da topi BMT o pazienti HSCT.

In vivo

Nei ratti, PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) riduce la risposta massima media del flusso sanguigno cutaneo e l'AUC0–60 rispettivamente del 41% e del 61%.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague Dawley rats

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

Sellecks PF-04418948 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Missense Mutant p53 Transactivates Wnt/β-Catenin Signaling in Neighboring p53-Destabilized Cells through the COX-2/PGE2 Pathway [ Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23] PubMed: 39641656
Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881] PubMed: 37446059
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] PubMed: 37559947
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4] PubMed: 36206855
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888] PubMed: 31015404
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124] PubMed: 29599139

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