solo per uso di ricerca

PD 151746 Cysteine Protease inibitore

Name: PD 151746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7424
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S7424

PD 151746 è un inibitore selettivo della calpaina, permeabile alle cellule, con K_i di 0,26 μM per la μ-calpaina, circa 20 volte più selettivo rispetto alla m-calpaina.

PD 151746 Cysteine Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 237.25

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S742401 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.59%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.59

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro Cysteine Protease Inibitori	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 Loxistatin Acid (E-64C)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	237.25	Formula	C₁₁H₈FNO₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	179461-52-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C1F)C(=CN2)C=C(C(=O)O)S

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (198.1 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	μ-Calpain 260 nM m-calpain 5.33 μM
In vitro	Nelle cellule SY5Y, PD151746 attenua efficacemente l'idrolisi di SLLVY-AMC indotta dalla maitotossina. Nelle cellule HMEC-1, PD 151746 diminuisce la citotossicità indotta dalle lipoproteine a bassa densità ossidate (oxLDL).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8692879/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775216/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):