PD 151746

N. catalogoS7424 Lotto:S742401

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Dati tecnici

Formula
C11H8FNO2S
 
Peso molecolare 237.25 Numero CAS 179461-52-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.1 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.1 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PD 151746 è un inibitore selettivo della calpaina, permeabile alle cellule, con Ki di 0,26 μM per la μ-calpaina, circa 20 volte più selettivo rispetto alla m-calpaina.
Target
μ-Calpain m-calpain
260 nM 5.33 μM
In vitro Nelle cellule SY5Y, PD151746 attenua efficacemente l'idrolisi di SLLVY-AMC indotta dalla maitotossina. Nelle cellule HMEC-1, PD 151746 diminuisce la citotossicità indotta dalle lipoproteine a bassa densità ossidate (oxLDL).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8692879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775216/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(A) Quantification of mS100a7a15 mRNA expression of skin from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs at 5 days. (B) Immunoblot of mS100a7a15, IL-1α and calpain-1 in skin extracts from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs. (C) HE staining and immunohistochemical analysis of mS100a7a15, calpain-1 in skin tissues as described in fig 4A. The scale bars represent 100 μm. All data are representative of three independent experiments with n = 6 and are means ± SEM. P values were determined by two-tailed t test. *** P<0.001.

Dati da [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169788. ]

Sellecks PD 151746 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Hepatitis C virus induces oxidation and degradation of apolipoprotein B to enhance lipid accumulation and promote viral production [ PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889] PubMed: 34492079
Selenium Drives a Transcriptional Adaptive Program to Block Ferroptosis and Treat Stroke [ Cell, 2019, 177(5):1262-1279] PubMed: 31056284
Myocardial caspase-3 and NF-κB activation promotes calpain-induced septic apoptosis: The role of Akt/eNOS/NO pathway. [ Life Sci, 2019, 222:195-202] PubMed: 30807754
Polychlorinated biphenyl quinone-induced signaling transition from autophagy to apoptosis is regulated by HMGB1 and p53 in human hepatoma HepG2 cells. [ Toxicol Lett, 2019, 306:25-34] PubMed: 30742880
Human S100A7 Induces Mature Interleukin1α Expression by RAGE-p38 MAPK-Calpain1 Pathway in Psoriasis. [ PLoS One, 2017, 12(1):e0169788] PubMed: 28060905

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