Name: Calpeptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7396
Rating: 5 (28 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

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Microanalisi

Perché la microanalisi?
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97

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro Cysteine Protease Inibitori	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	48 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
HeLa	Autophagy assay	50 uM		Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	24 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	48 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	24 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs	18391949
HeLa	Antiviral assay			Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM.	ChEMBL
HeLa	Cytotoxic assay			Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM.	ChEMBL
NMuMG	Function assay	25 to 50 uM	24 to 72 hrs	Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis	ChEMBL
NMuMG	Function assay	25 to 50 uM	24 to 72 hrs	Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	362.46	Formula	C₂₀H₃₀N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	117591-20-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Calpain II (porcine kidney) 34 nM(ID50) Calpain I (human platelets) 40 nM(ID50) Calpain I (porcine erythrocytes) 52 nM(ID50) Papainb 138 nM(ID50)
In vitro	Calpeptin inibisce la fosforilazione di 20K in modo dose-dipendente nelle piastrine stimolate da trombina, ionomicina o collagene. Nelle cellule PC12 in differenziazione, questo composto promuove l'allungamento dei neuriti tramite l'inibizione dell'attività di Calpain. Nelle cellule gangliari retiniche di ratto, attenua l'apoptosi, mantiene il normale potenziale di membrana dell'intera cellula e quindi fornisce neuroprotezione funzionale.
In vivo	In un modello felino di sovraccarico di pressione ventricolare destra (RVPO), Calpeptin (0,6 mg/kg, e.v.) blocca l'attivazione di calpaina e caspasi-3, la scissione dei loro substrati e la morte cellulare programmata dei cardiomiociti. In un modello di lesione da ischemia-riperfusione cerebrale focale nel ratto, questo composto riduce l'apoptosi neuronale nel settore CA1 dell'ippocampo tramite l'inibizione dell'espressione della Caspasi-3.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Immunofluorescence	Src / EGFR		29641465

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Calpeptin Cysteine Protease inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 362.46