Calpeptin

N. catalogoS7396 Lotto:S739602

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Dati tecnici

Formula

C20H30N2O4
Peso molecolare 362.46 Numero CAS 117591-20-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Calpeptin è un potente inibitore della calpain, permeabile alle cellule, con ID50 di 52 nM, 34 nM, 138 nM e 40 nM rispettivamente per Calpain I (eritrociti suini), Calpain II (rene suino), Papainb e Calpain I (piastrine umane). Questo composto attenua l'apoptosi e i cambiamenti infiammatori intracellulari nelle cellule muscolari.
Target
Calpain II (porcine kidney) Calpain I (human platelets) Calpain I (porcine erythrocytes) Papainb
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
In vitro Calpeptin inibisce la fosforilazione di 20K in modo dose-dipendente nelle piastrine stimolate da trombina, ionomicina o collagene. Nelle cellule PC12 in differenziazione, questo composto promuove l'allungamento dei neuriti tramite l'inibizione dell'attività di Calpain. Nelle cellule gangliari retiniche di ratto, attenua l'apoptosi, mantiene il normale potenziale di membrana dell'intera cellula e quindi fornisce neuroprotezione funzionale.
In vivo In un modello felino di sovraccarico di pressione ventricolare destra (RVPO), Calpeptin (0,6 mg/kg, e.v.) blocca l'attivazione di calpaina e caspasi-3, la scissione dei loro substrati e la morte cellulare programmata dei cardiomiociti. In un modello di lesione da ischemia-riperfusione cerebrale focale nel ratto, questo composto riduce l'apoptosi neuronale nel settore CA1 dell'ippocampo tramite l'inibizione dell'espressione della Caspasi-3.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model

  • Dosaggi

    0.6 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Western blotting detection of focal adhesion kinase (FAK) expression and its cleaved fragments with different treatments. DTX represents docetaxel, CPP represents calpeptin (a calpain inhibitor). The experiments were carried out 3 times, obtaining essentially similar results.

Dati da [ , , Oncol Rep, 2017, 37(6):3651-3659 ]

Sellecks Calpeptin È stato citato da 29 Pubblicazioni

Metabolic signatures for gastric cancer diagnosis and mechanistic insights: a multicenter study [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376] PubMed: 41145761
mPFC DCC coupling with CaMKII+ neuronal excitation participates in behavioral despair in male mice [ Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52] PubMed: 39952936
Calpain1 inhibition enhances autophagy-lysosomal pathway and ameliorates tubulointerstitial fibrosis in Nephronophthisis [ Mol Med, 2025, 31(1):166] PubMed: 40319239
Identification of a desmocollin 3-β-catenin complex modulated by Vwde-calpain signaling in ameloblast differentiation [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 792:153000] PubMed: 41253053
Genetic and Functional Analyses of Patients with Marked Hypo-High-Density Lipoprotein Cholesterolemia [ J Atheroscler Thromb, 2024, 10.5551/jat.64579] PubMed: 38538338
Defined extracellular matrix compositions support stiffness-insensitive cell spreading and adhesion signaling [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120] PubMed: 37844244
The mechanosensitive TRPV2 calcium channel promotes human melanoma invasiveness and metastatic potential [ EMBO Rep, 2023, e55069.] PubMed: 36744297
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Polysaccharides from Polygonatum cyrtonema Hua Reduce Depression-Like Behavior in Mice by Inhibiting Oxidative Stress-Calpain-1-NLRP3 Signaling Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2566917] PubMed: 35498131
Calpain-1: a Novel Antiviral Host Factor Identified in Porcine Small Intestinal Mucus [ mBio, 2022, 13(5):e0035822] PubMed: 36102516

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