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N-Ethylmaleimide (NEM) Inibitore di Cysteine Peptidases

Name: N-Ethylmaleimide (NEM)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3692
Rating: 5 (16 reviews)

N. Cat.S3692

NEM (N-Ethylmaleimide) è un composto organico derivato dall'acido maleico. È un inibitore irreversibile di tutte le cisteina peptidasi, con alchilazione che si verifica al gruppo tiolico del sito attivo. N-Ethylmaleimide (NEM) inattiva gli enzimi deubiquitinanti endogeni (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) inibisce specificamente il trasporto di fosfato nei mitocondri.

N-Ethylmaleimide (NEM) Cysteine Protease inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 125.13

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Altro Cysteine Protease Inibitori	MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
KBV1	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against drug-resistant human KBV1 cells expressing P-gp incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=16μM	21657271
KB-3-1	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human KB-3-1 cells incubated for 72 hrs by MTT assay, IC50=30μM	21657271
COS7	Function assay	90 mins	Binding affinity to rat Galpha-fused ORL1 receptor expressed in african green monkey COS7 cells after 90 mins, EC50=43.7μM	22061823
BL21 (DE3)	Function assay	30 mins	Irreversible inhibition of human recombinant IDE expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using ATTO 655- Cys-Lys-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Glu-Asp-Trp as substrate preincubated for 30 mins followed by 100 fold compound dilution by spectrophotometric anal	31276900
KU812	Function assay	20 mins	Inhibition of SENP1 in human KU812 cells preincubated for 20 mins followed by addition of HA-SUMO1-VS as substrate measured after 2 hrs by immunoblot analysis	27491710
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	125.13	Formula	C₆H₇NO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	128-53-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1C(=O)C=CC1=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	N-Ethylmaleimide (NEM) inattiva gli enzimi deubiquitinanti endogeni (DUBs) e inibisce specificamente il trasporto di fosfato nei mitocondri.
In vivo	N-Ethylmaleimide (NEM) è un inibitore irreversibile della Cysteine Protease (sulfidrile).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35320710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10416830/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00750477	Completed	Osteoarthritis	ESM Technologies LLC	December 2004	Not Applicable
NCT00750230	Completed	Osteoarthritis\|Fibromyalgia	ESM Technologies LLC	October 2003	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):