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NPS-2143 CaSR Antagonista

N. Cat.: S2633

NPS-2143 (SB262470) è un nuovo antagonista potente e selettivo del recettore Ca(2+) con una IC50 di 43 nM.
NPS-2143 CaSR Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 408.92

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.72%
99.72

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 408.92 Formula

C24H25ClN2O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 284035-33-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SB262470 Smiles CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro
NPS 2143 blocks increases in cytoplasmic Ca2+ concentrations with IC50 of 43 nM elicited by activating the Ca2+ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+ receptor. NPS 2143 stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC50 of 41 nM. Moreover, NPS 214 also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation. In HEK-293 cells transiently expressing hCaSRs, NPS 2143 significantly suppresses the kokumi taste by effectively inhibiting the activity of both GSH (data not shown) and γ-Glu-Val-Gly. A recent study shows that NPS 2143 treatment suppresses low molecular weight fractions of azuki hydrolysate-induced cholecystokinin (CCK) secretion in CaSR-transfected HEK 293 cells.
In vivo
In rats, NPS 2143 results in a rapid 4- to 5-fold increase in plasma PTH levels and also a transient increase in plasma Ca2+ levels. In normotensive rats, NPS 2143 administration (1 mg/kg) by i.v. markedly increases mean arterial blood pressure (MAP) in the presence of parathyroid glands.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/