Name: NPS-2143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2633
Rating: 5 (21 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.72%

99.72

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro CaSR Inibitori	Evocalcet

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	408.92	Formula	C₂₄H₂₅ClN₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	284035-33-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SB262470			Smiles	CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (200.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Ca(2+) receptor 43 nM
In vitro	NPS 2143 blocca gli aumenti delle concentrazioni citoplasmatiche di Ca²⁺ con una IC50 di 43 nM indotti dall'attivazione del recettore Ca²⁺ nelle cellule HEK 293 che esprimono il recettore Ca²⁺ umano. NPS 2143 stimola la secrezione dell'ormone paratiroideo (PTH) dalle cellule paratiroidee bovine con una EC50 di 41 nM. Inoltre, NPS 214 blocca anche gli effetti inibitori del calcimimetico NPS R-467 sulla secrezione di PTH dalle cellule paratiroidee bovine e gli effetti inibitori del Ca2+ extracellulare sugli aumenti della formazione di AMP ciclico stimolati dall'isoproterenolo. Nelle cellule HEK-293 che esprimono transitoriamente hCaSR, NPS 2143 sopprime significativamente il gusto kokumi inibendo efficacemente l'attività sia del GSH (dati non mostrati) che del γ-Glu-Val-Gly. Uno studio recente mostra che il trattamento con NPS 2143 sopprime la secrezione di colecistochinina (CCK) indotta da frazioni a basso peso molecolare dell'idrolizzato di azuki nelle cellule HEK 293 trasfettate con CaSR.
In vivo	Nei ratti, NPS 2143 determina un rapido aumento di 4-5 volte dei livelli plasmatici di PTH e anche un aumento transitorio dei livelli plasmatici di Ca²⁺. Nei ratti normotesi, la somministrazione di NPS 2143 (1 mg/kg) per via e.v. aumenta marcatamente la pressione arteriosa media (MAP) in presenza delle ghiandole paratiroidee.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NPS-2143 CaSR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 408.92