NPS-2143

N. catalogoS2633 Lotto:S263302

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Dati tecnici

Formula

C24H25ClN2O2
Peso molecolare 408.92 Numero CAS 284035-33-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NPS-2143 (SB262470) è un nuovo antagonista potente e selettivo del recettore Ca(2+) con una IC50 di 43 nM.
Target
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro NPS 2143 blocca gli aumenti delle concentrazioni citoplasmatiche di Ca2+ con una IC50 di 43 nM indotti dall'attivazione del recettore Ca2+ nelle cellule HEK 293 che esprimono il recettore Ca2+ umano. NPS 2143 stimola la secrezione dell'ormone paratiroideo (PTH) dalle cellule paratiroidee bovine con una EC50 di 41 nM. Inoltre, NPS 214 blocca anche gli effetti inibitori del calcimimetico NPS R-467 sulla secrezione di PTH dalle cellule paratiroidee bovine e gli effetti inibitori del Ca2+ extracellulare sugli aumenti della formazione di AMP ciclico stimolati dall'isoproterenolo. Nelle cellule HEK-293 che esprimono transitoriamente hCaSR, NPS 2143 sopprime significativamente il gusto kokumi inibendo efficacemente l'attività sia del GSH (dati non mostrati) che del γ-Glu-Val-Gly. Uno studio recente mostra che il trattamento con NPS 2143 sopprime la secrezione di colecistochinina (CCK) indotta da frazioni a basso peso molecolare dell'idrolizzato di azuki nelle cellule HEK 293 trasfettate con CaSR.
In vivo Nei ratti, NPS 2143 determina un rapido aumento di 4-5 volte dei livelli plasmatici di PTH e anche un aumento transitorio dei livelli plasmatici di Ca2+. Nei ratti normotesi, la somministrazione di NPS 2143 (1 mg/kg) per via e.v. aumenta marcatamente la pressione arteriosa media (MAP) in presenza delle ghiandole paratiroidee.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.

  • Dosaggi

    ≤0.1 μmol/kg · min

  • Somministrazione

    Administered via i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The effects of a GPRC6A inhibitor on testosterone-induced ROS generation. Cells were pretreated with the GPRC6A inhibitor, NPS2143 (1 uM), for 30 min and ROS generation was monitored after 5 min of testosterone treatment. Data are presented as mean ?S.E. (n = 4).

Dati da [ J Biol Chem , 2014 , 289(42), 28835-45 ]

Sellecks NPS-2143 È stato citato da 21 Pubblicazioni

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

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