NPS-2143

N. catalogoS2633 Lotto:S263301

Stampa

Dati tecnici

Formula

C24H25ClN2O2
Peso molecolare 408.92 Numero CAS 284035-33-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NPS-2143 (SB262470) è un nuovo antagonista potente e selettivo del recettore Ca(2+) con una IC50 di 43 nM.
Target
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro NPS 2143 blocca gli aumenti delle concentrazioni citoplasmatiche di Ca2+ con una IC50 di 43 nM indotti dall'attivazione del recettore Ca2+ nelle cellule HEK 293 che esprimono il recettore Ca2+ umano. NPS 2143 stimola la secrezione dell'ormone paratiroideo (PTH) dalle cellule paratiroidee bovine con una EC50 di 41 nM. Inoltre, NPS 214 blocca anche gli effetti inibitori del calcimimetico NPS R-467 sulla secrezione di PTH dalle cellule paratiroidee bovine e gli effetti inibitori del Ca2+ extracellulare sugli aumenti della formazione di AMP ciclico stimolati dall'isoproterenolo. Nelle cellule HEK-293 che esprimono transitoriamente hCaSR, NPS 2143 sopprime significativamente il gusto kokumi inibendo efficacemente l'attività sia del GSH (dati non mostrati) che del γ-Glu-Val-Gly. Uno studio recente mostra che il trattamento con NPS 2143 sopprime la secrezione di colecistochinina (CCK) indotta da frazioni a basso peso molecolare dell'idrolizzato di azuki nelle cellule HEK 293 trasfettate con CaSR.
In vivo Nei ratti, NPS 2143 determina un rapido aumento di 4-5 volte dei livelli plasmatici di PTH e anche un aumento transitorio dei livelli plasmatici di Ca2+. Nei ratti normotesi, la somministrazione di NPS 2143 (1 mg/kg) per via e.v. aumenta marcatamente la pressione arteriosa media (MAP) in presenza delle ghiandole paratiroidee.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.

  • Dosaggi

    ≤0.1 μmol/kg · min

  • Somministrazione

    Administered via i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The effects of a GPRC6A inhibitor on testosterone-induced ROS generation. Cells were pretreated with the GPRC6A inhibitor, NPS2143 (1 uM), for 30 min and ROS generation was monitored after 5 min of testosterone treatment. Data are presented as mean ?S.E. (n = 4).

Dati da [ J Biol Chem , 2014 , 289(42), 28835-45 ]

Sellecks NPS-2143 È stato citato da 21 Pubblicazioni

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.