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Moexipril HCl RAAS inibitore

N. Cat.S2079

Moexipril HCl (RS-10085) è un potente inibitore dell'angiotensin converting enzyme (ACE) non sulfidrilico, attivo per via orale, utilizzato per il trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca congestizia.
Moexipril HCl RAAS inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 535.03

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Controllo Qualità

Lotto: S207901 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.73%
99.73

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 535.03 Formula

C27H34N2O7.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 82586-52-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi RS-10085 Smiles CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3CC2C(=O)O)OC)OC.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (37.38 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
ACE
In vitro
Il Moexipril riduce in modo dose-dipendente la percentuale di neuroni danneggiati, così come la generazione di specie reattive dell'ossigeno mitocondriali indotte da glutammato, staurosporina o Fe2+/3+. Moexipril ed enalapril attenuano l'apoptosi neuronale indotta dalla staurosporina, come determinato dalla colorazione nucleare con Hoechst 33258.
In vivo
Il Moexipril (0,3 mg/kg) riduce significativamente il danno cerebrale dopo ischemia focale rispetto ai topi di controllo. Il Moexipril (0,01 mg/kg) è in grado di ridurre il volume dell'infarto nel modello di ratto dopo ischemia cerebrale focale. Il Moexipril riduce la pressione sanguigna dopo la prima settimana di trattamento, ma non ha un effetto apparente né sulla metafisi tibiale prossimale né sulla diafisi tibiale in ratti spontaneamente ipertesi (SHR) ovariectomizzati (OVX). Il Moexipril combinato con idroclorotiazide (HCTZ) mostra un effetto ipotensivo molto più potente e ha lo stesso effetto sulla massa ossea e sugli endpoint dinamici di HCTZ da solo. Il Moexiprilat mostra una maggiore potenza inibitoria rispetto all'enalaprilat contro sia l'ACE plasmatico che l'ACE purificato dal polmone di coniglio. Il Moexipril (0,1-30 mg/kg/die) abbassa la pressione sanguigna e inibisce in modo differenziale l'attività ACE nel plasma, nel polmone, nell'aorta, nel cuore e nel rene in modo dose-dipendente. Il Moexipril (10 mg/kg/die) porta a diminuzioni comparabili della pressione sanguigna, inibizione dell'ACE plasmatico e riduzione dell'angiotensinogeno plasmatico e a una simile attenuazione delle risposte pressorie all'angiotensina I e potenziamento delle risposte depressive alla bradichinina.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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