Dati tecnici
| Formula | C27H34N2O7.HCl |
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| Peso molecolare | 535.03 | Numero CAS | 82586-52-5 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 20 mg/mL (37.38 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Moexipril HCl (RS-10085) è un potente inibitore dell'angiotensin converting enzyme (ACE) non sulfidrilico, attivo per via orale, utilizzato per il trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca congestizia. | ||
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| Target |
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| In vitro | Il Moexipril riduce in modo dose-dipendente la percentuale di neuroni danneggiati, così come la generazione di specie reattive dell'ossigeno mitocondriali indotte da glutammato, staurosporina o Fe2+/3+. Moexipril ed enalapril attenuano l'apoptosi neuronale indotta dalla staurosporina, come determinato dalla colorazione nucleare con Hoechst 33258. | ||
| In vivo | Il Moexipril (0,3 mg/kg) riduce significativamente il danno cerebrale dopo ischemia focale rispetto ai topi di controllo. Il Moexipril (0,01 mg/kg) è in grado di ridurre il volume dell'infarto nel modello di ratto dopo ischemia cerebrale focale. Il Moexipril riduce la pressione sanguigna dopo la prima settimana di trattamento, ma non ha un effetto apparente né sulla metafisi tibiale prossimale né sulla diafisi tibiale in ratti spontaneamente ipertesi (SHR) ovariectomizzati (OVX). Il Moexipril combinato con idroclorotiazide (HCTZ) mostra un effetto ipotensivo molto più potente e ha lo stesso effetto sulla massa ossea e sugli endpoint dinamici di HCTZ da solo. Il Moexiprilat mostra una maggiore potenza inibitoria rispetto all'enalaprilat contro sia l'ACE plasmatico che l'ACE purificato dal polmone di coniglio. Il Moexipril (0,1-30 mg/kg/die) abbassa la pressione sanguigna e inibisce in modo differenziale l'attività ACE nel plasma, nel polmone, nell'aorta, nel cuore e nel rene in modo dose-dipendente. Il Moexipril (10 mg/kg/die) porta a diminuzioni comparabili della pressione sanguigna, inibizione dell'ACE plasmatico e riduzione dell'angiotensinogeno plasmatico e a una simile attenuazione delle risposte pressorie all'angiotensina I e potenziamento delle risposte depressive alla bradichinina. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Moexipril HCl È stato citato da 1 Pubblicazione
| Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] | PubMed: 35037717 |
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