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ML264 KLF inibitore

N. Cat.S8196

ML264 (CID-51003603), un inibitore selettivo del fattore 5 simile a kruppel (KLF5), inibisce potentemente la crescita del cancro colorettale.
ML264 KLF inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.88

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%
99.75

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 384.88 Formula

C17H21ClN2O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1550008-55-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CID-51003603 Smiles CN(C1CCS(=O)(=O)CC1)C(=O)CNC(=O)C=CC2=CC(=CC=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 200 mg/mL (519.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
KLF5
(Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
In vitro
ML264 blocca potentemente la vitalità delle cellule DLD-1 (IC50 = 29 nM) con un elevato effetto massimale (>90%). Le cellule DLD-1 sono cellule di adenocarcinoma colorettale umano. Questo composto ha effetti significativi a dosi submicromolari anche su altri tipi di cellule, tra cui HCT116 (carcinoma colorettale umano), HT29 (adenocarcinoma colorettale umano) e SW620 (adenocarcinoma colorettale umano). Il contro-bersaglio IEC-6 (una linea cellulare epiteliale intestinale di ratto non trasformata) è ampiamente inalterato, con un'inibizione inferiore al 50% alla dose più alta. Questo composto inibisce potentemente la proliferazione delle cellule CRC in vitro attraverso modificazioni del profilo del ciclo cellulare.
In vivo
In un modello murino di xenotrapianto di cancro al colon stabilito, ML264 inibisce efficacemente la crescita del tumore entro cinque giorni dal trattamento. Questo effetto è causato da una significativa riduzione della proliferazione e dal fatto che questo composto inibisce potentemente l'espressione di KLF5 ed EGR1, un attivatore trascrizionale di KLF5.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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