solo per uso di ricerca
N. Cat.S8196
| Peso molecolare | 384.88 | Formula | C17H21ClN2O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 1550008-55-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | CID-51003603 | Smiles | CN(C1CCS(=O)(=O)CC1)C(=O)CNC(=O)C=CC2=CC(=CC=C2)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 200 mg/mL
(519.64 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
KLF5
(Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells) 29 nM
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| In vitro |
ML264 blocca potentemente la vitalità delle cellule DLD-1 (IC50 = 29 nM) con un elevato effetto massimale (>90%). Le cellule DLD-1 sono cellule di adenocarcinoma colorettale umano. Questo composto ha effetti significativi a dosi submicromolari anche su altri tipi di cellule, tra cui HCT116 (carcinoma colorettale umano), HT29 (adenocarcinoma colorettale umano) e SW620 (adenocarcinoma colorettale umano). Il contro-bersaglio IEC-6 (una linea cellulare epiteliale intestinale di ratto non trasformata) è ampiamente inalterato, con un'inibizione inferiore al 50% alla dose più alta. Questo composto inibisce potentemente la proliferazione delle cellule CRC in vitro attraverso modificazioni del profilo del ciclo cellulare.
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| In vivo |
In un modello murino di xenotrapianto di cancro al colon stabilito, ML264 inibisce efficacemente la crescita del tumore entro cinque giorni dal trattamento. Questo effetto è causato da una significativa riduzione della proliferazione e dal fatto che questo composto inibisce potentemente l'espressione di KLF5 ed EGR1, un attivatore trascrizionale di KLF5.
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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