In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.800mg/ml
(9.87mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ML264 (CID-51003603), un inibitore selettivo del fattore 5 simile a kruppel (KLF5), inibisce potentemente la crescita del cancro colorettale.
Target
KLF5 (Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
In vitro
ML264 blocca potentemente la vitalità delle cellule DLD-1 (IC50 = 29 nM) con un elevato effetto massimale (>90%). Le cellule DLD-1 sono cellule di adenocarcinoma colorettale umano. Questo composto ha effetti significativi a dosi submicromolari anche su altri tipi di cellule, tra cui HCT116 (carcinoma colorettale umano), HT29 (adenocarcinoma colorettale umano) e SW620 (adenocarcinoma colorettale umano). Il contro-bersaglio IEC-6 (una linea cellulare epiteliale intestinale di ratto non trasformata) è ampiamente inalterato, con un'inibizione inferiore al 50% alla dose più alta. Questo composto inibisce potentemente la proliferazione delle cellule CRC in vitro attraverso modificazioni del profilo del ciclo cellulare.
In vivo
In un modello murino di xenotrapianto di cancro al colon stabilito, ML264 inibisce efficacemente la crescita del tumore entro cinque giorni dal trattamento. Questo effetto è causato da una significativa riduzione della proliferazione e dal fatto che questo composto inibisce potentemente l'espressione di KLF5 ed EGR1, un attivatore trascrizionale di KLF5.
For cell proliferation experiments, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM ML264 or with vehicle (DMSO). Live cells are collected at 24, 48 and 72 hours post treatment and their numbers are determined by counting using a Coulter counter; In MTS assay, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM this compound or with vehicle (DMSO). After 24, 48, and 72 hours of incubations, 20 μL of MTS solution is added to each well and an analysis is performed according to the manufacturer's protocol.
Krüppel-like factor 5 promotes the progression of oral squamous cell carcinoma via the baculoviral IAP repeat containing 5 gene
[ Ann Transl Med, 2022, 10(18):969]
Oxidative Stress-Induced Hypermethylation of KLF5 Promoter Mediated by DNMT3B Impairs Osteogenesis by Diminishing the Interaction with β-Catenin
[ Antioxid Redox Signal, 2021, 10.1089/ars.2020.8200]
Nucleotide variation in histone H2BL drives crossalk of histone modification and promotes tumour cell proliferation by upregulating c-Myc
[ Life Sci, 2021, 271:119127]
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression
[ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899]
Demethylation of G-Protein-Coupled Receptor 151 Promoter Facilitates the Binding of Krüppel-Like Factor 5 and Enhances Neuropathic Pain after Nerve Injury in Mice
[ J Neurosci, 2018, 38(49):10535-10551]
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