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LYN-1604 ULK agonista

Name: LYN-1604
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8597
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S8597

LYN-1604 è un potenziale agonista di ULK1 con un IC50 di 1,66 μM contro le cellule MDA-MB-231 e si lega a ULK1 wild-type con un'affinità di legame nel range nanomolare (Kd=291,4 nM). La proteina mutante ULK1 (Y89A) ha causato una netta diminuzione dell'affinità di legame con una risposta e una Kd inferiori rispetto a ULK1 wild-type, ai mutanti ULK1 (K50A) e ULK1 (L53A).

LYN-1604 ULK agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 657.54

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Controllo Qualità

Lotto: S859701 Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]DMSO]50 mg/mL]false Purezza: 99.36%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.36

Target correlati	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Altro ULK Inibitori	MRT68921 HCl SBI-0206965 ULK-101 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	657.54	Formula	C₃₃H₄₅Cl₄N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2088939-99-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)CN(CC(C)C)CC(=O)N1CCN(CC1)CC(C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)OCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (76.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.700mg/ml (7.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.780mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 18.94 nM(EC50)
In vitro	LYN-1604 è un agonista di ULK1. Tre residui amminoacidici (LYS50, LEU53 e TYR89) sono fondamentali per il sito di attivazione di questo composto e di ULK1 mediante mutagenesi sito-diretta e saggi biochimici. Induce la morte cellulare coinvolta in ATF3, RAD21 e caspasi3, accompagnata da autophagy e apoptosi. Questo composto si lega a ULK1 wild-type con un'affinità di legame nel range nanomolare (KD = 291,4 nM), ma la proteina mutante ULK1Y89A provoca una netta diminuzione dell'affinità di legame con una risposta e una Kd inferiori rispetto a ULK1 wild-type, ai mutanti ULK1K50A e ULK1L53A.
In vivo	LYN-1604 potrebbe inibire significativamente la crescita delle cellule MDA-MB-231 di xenotrapianto. Questo composto può attivare direttamente ULK1, l'iniziatore di Autophagy, inducendo così la morte cellulare per inibire la crescita del cancro al seno triplo negativo (TNBC) in vitro e in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553505/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):