In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.700mg/ml
(7.15mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.780mg/ml
(1.19mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
LYN-1604 è un potenziale agonista di ULK1 con un IC50 di 1,66 μM contro le cellule MDA-MB-231 e si lega a ULK1 wild-type con un'affinità di legame nel range nanomolare (Kd=291,4 nM). La proteina mutante ULK1 (Y89A) ha causato una netta diminuzione dell'affinità di legame con una risposta e una Kd inferiori rispetto a ULK1 wild-type, ai mutanti ULK1 (K50A) e ULK1 (L53A).
Target
ULK1
18.94 nM(EC50)
In vitro
LYN-1604 è un agonista di ULK1. Tre residui amminoacidici (LYS50, LEU53 e TYR89) sono fondamentali per il sito di attivazione di questo composto e di ULK1 mediante mutagenesi sito-diretta e saggi biochimici. Induce la morte cellulare coinvolta in ATF3, RAD21 e caspasi3, accompagnata da autophagy e apoptosi. Questo composto si lega a ULK1 wild-type con un'affinità di legame nel range nanomolare (KD = 291,4 nM), ma la proteina mutante ULK1Y89A provoca una netta diminuzione dell'affinità di legame con una risposta e una Kd inferiori rispetto a ULK1 wild-type, ai mutanti ULK1K50A e ULK1L53A.
In vivo
LYN-1604 potrebbe inibire significativamente la crescita delle cellule MDA-MB-231 di xenotrapianto. Questo composto può attivare direttamente ULK1, l'iniziatore di Autophagy, inducendo così la morte cellulare per inibire la crescita del cancro al seno triplo negativo (TNBC) in vitro e in vivo.
Cells are dispensed in 96-well plates at a density of 5 × 104 cells per mL. After 24 h of incubation, cells are treated with different concentrations of this compound for the indicated time periods. Cell viability is measured by the MTT assay.
Sellecks LYN-1604 È stato citato da 3 Pubblicazioni
Piceatannol enhances Beclin-1 activity to suppress tumor progression and its combination therapy strategy with everolimus in gastric cancer
[ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9]
Synergetic contributions of viral VP1, VP3, and 3C to activation of the AKT-AMPK-MAPK-MTOR signaling pathway for Seneca Valley virus-induced autophagy
[ J Virol, 2021, JVI0155021]
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