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Lisinopril dihydrate RAAS inibitore

Name: Lisinopril dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2076
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2076

Lisinopril dihydrate (MK-521 dihydrate) è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), utilizzato nel trattamento dell'ipertensione, dell'insufficienza cardiaca congestizia e degli attacchi di cuore, e anche nella prevenzione delle complicanze renali e retiniche del diabete.

Lisinopril dihydrate RAAS inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 441.52

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro RAAS Inibitori	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	441.52	Formula	C₂₁H₃₅N₃O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	83915-83-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-521 dihydrate			Smiles	C1CC(N(C1)C(=O)C(CCCCN)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O)C(=O)O.O.O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 88 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
In vitro	Lisinopril riduce significativamente la pressione telediastolica ventricolare sinistra (LV) (EDP), la pressione di incuneamento capillare polmonare (PCWP) e lo stress telediastolico; l'aggiunta di atenololo a Lisinopril riduce ulteriormente EDP e PCWP. Lisinopril è un omologo strutturale dell'enalaprilato, che differisce solo nella catena laterale del secondo amminoacido. Lisinopril inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) in vitro, così come dopo somministrazione parenterale e orale negli esseri umani; la sua biodisponibilità orale è solo del 25-29%, ma ha una durata d'azione più lunga dell'enalapril.
In vivo	I ratti SHR trattati con Lisinopril hanno mostrato livelli significativamente aumentati di colesterolo totale rispetto ai ratti spontaneamente ipertesi non trattati (SHR) (+27%), ma non rispetto ai ratti Wistar Kyoto (WKY) trattati con Lisinopril. Lisinopril è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina a lunga durata d'azione che blocca il sistema renina-angiotensina (RAAS) e riduce la pressione sanguigna sistemica nei ratti. Lisinopril riduce il livello di idrossiprolina e inibisce l'accumulo di collagene nel tessuto polmonare del gruppo di trattamento (paraquat + Lisinopril) e del gruppo di pre-trattamento (Lisinopril + paraquat) nei ratti. Lisinopril porta a un volume di ultrafiltrazione (UF) preservato, al riassorbimento del glucosio (D 1 /D 0 glucosio) e allo spessore peritoneale nei ratti. Lisinopril (0,2 mg/kg due volte al giorno per 10 giorni) protegge l'integrità della membrana cellulare e riduce lo stress ossidativo indotto dai radicali liberi nei cuori di cavia.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12103269/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7794953/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10900288/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16458281/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15770604/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10814965/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05061901	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|ClinPharmInvest LLC	October 6 2021	Phase 1
NCT03599466	Unknown status	Healthy	Bright Future Pharmaceuticals Factory O/B Bright Future Pharmaceutical Laboratories Limited\|Chinese University of Hong Kong	October 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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