Name: LB-100
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7537
Rating: 5 (54 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PDK
Altro PP2A Inibitori	DT-061 (SMAP) Sodium Demethylcantharidate AMZ30 ATUX-1215

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
U251 cells	Function assay	2 μM	3 hours and 6 hours	treatment with 2 μM LB100 reduced PP2A activity to 61% of control cells after both three and six hours of LB100 exposure.	25939762
D283 cells	Cell viability assay			IC50=0.9 μM, using XTT assays	26799670
DAOY cells	Cell viability assay			IC50=2.9 μM, using XTT assays	26799670
D341 cells	Cell viability assay			IC50=1.9 μM, using XTT assays	26799670
CH-157 cells	Function assay	2.5 μM	3 hours	LB-100 significantly enhanced the proportion of cells in G2/M.	29199006
SKOV-3	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 10.1 ± 1.8 μM	25376608
OVCAR-8	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.5 ± 0.5 μM	25376608
PEO-4	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5 ± 0.6 μM	25376608
PEO-6	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 5.1 ± 0.2 μM	25376608
PEO1-Brca2 Missense	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.5 μM	25376608
PEO1-Brca2 STOP	Cytotoxicity assay		72 h	IC50 = 6.2 ± 1.0 μM	25376608
Huh-7	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HepG2	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
HL-7702	PP2A activity assays	5 μmol/L	2 h	reduced the activity of PP2A to about 70%	24867249
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	268.31	Formula	C₁₃H₂₀N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1632032-53-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2C3CCC(C2C(=O)O)O3

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 54 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5% H2O 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (18.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified H2O stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween 80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PP2A
In vitro	LB-100 inibisce la crescita cellulare con IC50 di 2,3 M (in BxPc-3) o 1,7 M (nelle cellule Panc-1). Nelle cellule BxPc-3, Panc-1 e SW1990, questo composto riduce l'attività di PP2A del 30-50%. Aumenta la concentrazione di doxorubicina all'interno delle cellule (2,5 volte rispetto al controllo) e sensibilizza le cellule tumorali alla citotossicità della doxorubicina. Questa sostanza chimica aumenta la secrezione di VEGF e, quindi, migliora l'angiogenesi mediata da HIF-1 -VEGF.
Saggio chinasico	Saggi di attività di PP2A
Saggio chinasico	Le cellule di cancro pancreatico in coltura vengono trattate con l'IC50 di LB-100 per ciascuna linea cellulare o un volume uguale di veicolo per 2 ore, e i saggi di attività di PP2A vengono quindi eseguiti utilizzando il kit di saggio della fosfatasi Ser/Thr. Le cellule vengono lisate con un distruttore cellulare ad ultrasuoni e la concentrazione di PP2A viene misurata utilizzando un kit di saggio della fosfatasi Ser/Thr secondo le istruzioni. I saggi per ciascuna linea cellulare vengono eseguiti in triplicato.
In vivo	In un modello di xenotrapianto di cancro pancreatico murino, LB-100 (2 mg/kg, i.p.) migliora la chemioterapia con doxorubicina. Questo composto provoca una maggiore densità di microvasi nei tumori e un rapido flusso sanguigno sulla superficie dei tumori.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Cyclin D1 / c-myc / mcl-1 / Hsp90		29199006
Growth inhibition assay	Cell division Cell viability		29844427

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06012734	Not yet recruiting	Metastatic Microsatellite-stable Colorectal Cancer	The Netherlands Cancer Institute	December 2023	Phase 1
NCT03886662	Unknown status	Myelodysplastic Syndromes	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	April 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03027388	Completed	Astrocytoma Grades II III and IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma\|Glioma\|Oligodendrogliomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 9 2019	Phase 2
NCT01837667	Completed	Tumors\|Neoplasms\|Cancer	Lixte Biotechnology Holdings Inc.	February 2013	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LB-100 PP2A inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 268.31