LB-100

N. catalogoS7537 Lotto:S753701

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Dati tecnici

Formula

C13H20N2O4
Peso molecolare 268.31 Numero CAS 1632032-53-1
Solubilità (25°C)* In vitro Water 53 mg/mL (197.53 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LB-100 è un inibitore idrosolubile della proteina fosfatasi 2A (PP2A) con IC50 di 0,85 M e 3,87 M nelle cellule BxPc-3 e Panc-1.
Target
PP2A
In vitro LB-100 inibisce la crescita cellulare con IC50 di 2,3 M (in BxPc-3) o 1,7 M (nelle cellule Panc-1). Nelle cellule BxPc-3, Panc-1 e SW1990, questo composto riduce l'attività di PP2A del 30-50%. Aumenta la concentrazione di doxorubicina all'interno delle cellule (2,5 volte rispetto al controllo) e sensibilizza le cellule tumorali alla citotossicità della doxorubicina. Questa sostanza chimica aumenta la secrezione di VEGF e, quindi, migliora l'angiogenesi mediata da HIF-1 -VEGF.
In vivo In un modello di xenotrapianto di cancro pancreatico murino, LB-100 (2 mg/kg, i.p.) migliora la chemioterapia con doxorubicina. Questo composto provoca una maggiore densità di microvasi nei tumori e un rapido flusso sanguigno sulla superficie dei tumori.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggi di attività di PP2A

    Le cellule di cancro pancreatico in coltura vengono trattate con l'IC50 di LB-100 per ciascuna linea cellulare o un volume uguale di veicolo per 2 ore, e i saggi di attività di PP2A vengono quindi eseguiti utilizzando il kit di saggio della fosfatasi Ser/Thr. Le cellule vengono lisate con un distruttore cellulare ad ultrasuoni e la concentrazione di PP2A viene misurata utilizzando un kit di saggio della fosfatasi Ser/Thr secondo le istruzioni. I saggi per ciascuna linea cellulare vengono eseguiti in triplicato.
Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    BxPc-3, and Panc-1 cell lines

  • Concentrazioni

    ~ 10 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of specific controls.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    BALB/c nude mice bearing Panc-1 xenograft

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

Convalida del prodotto da parte del cliente

LB-100 induced HDAC2 S394 phosphorylation.

Dati da [ , , Exp Mol Med, 2018, 50(7):83 ]

LB-100 (a protein phosphatase-2A inhibitor) induces a significant increase for hypoxia-inducible factor (HIF)-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF)-C expression by enhancing phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)p85/AKT/ mechanistic target of rapamycin (mTOR) signaling. Western blot analysis results for phosphorylated and total PI3Kp85/AKT/mTOR, HIF-1α, and VEGF-C with or without monocyte chemoattractant protein (MCP)-1 or LB-100 treatment. Bar graphs show quantitative results by densitometric analysis. n = 3 or more independent replications. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01. Gapdh, glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase; p, phosphorylated.

Dati da [ , , Am J Pathol, 2017, 187(8):1736-1749 ]

Sellecks LB-100 È stato citato da 55 Pubblicazioni

PPP2R1A mutations portend improved survival after cancer immunotherapy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09203-8] PubMed: 40604275
Inter-platelet communication driving thrombus formation is regulated by extracellular calpain-1 cleavage of connexin 62 [ Haematologica, 2025, 110(8):1822-1833] PubMed: 40045892
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
LB-100 Enhances Drugs Efficacy Through Inhibition of P-Glycoprotein Expression in Multidrug-Resistant Glioblastoma and Non-Small Cell Lung Carcinoma Cellular Models [ Pharmaceutics, 2025, 17(2)189] PubMed: 40006556
PP2A attenuates α-amanitin-induced liver injury by promoting autophagy and inhibiting apoptosis in mouse models [ Chem Biol Interact, 2025, 417:111558] PubMed: 40379039
Oncogene Silencing via ecDNA Micronucleation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.15.648906] PubMed: 40321211
CUL4B mutations impair human cortical neurogenesis through PP2A-dependent inhibition of AKT and ERK [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):121] PubMed: 38331954
PTGER4 signaling regulates class IIa HDAC function and SPINK4 mRNA levels in rectal epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):493] PubMed: 39396982
The immunosuppressive drug cyclosporin A has an immunostimulatory function in CD8+ T cells [ Eur J Immunol, 2024, e2350825.] PubMed: 38650034
An AMBRA1, ULK1 and PP2A regulatory network regulates cytotoxic T cell differentiation via TFEB activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):31838] PubMed: 39738384

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