Name: JTE 013
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7182
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S718201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro S1P Receptor Inibitori	PF 429242 CAY10444 CYM5541 CYM-5520 SEW 2871 SLF1081851 hydrochloride CYM50308 MP-A08 Etrasimod(APD334) K145

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	408.29	Formula	C₁₇H₁₉Cl₂N₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	383150-41-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (198.38 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	6.250mg/ml (15.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	S1PR2(human) (in CHO cells) 17 nM S1PR2(rat) (in CHO cells) 22 nM
In vitro	JTE-013 inverte gli effetti inibitori della segnalazione S1P2 sulla migrazione cellulare delle EC vascolari e delle cellule muscolari lisce. Regola le giunzioni strette endoteliali e la funzione di barriera in vitro. Il blocco della segnalazione S1P2 da parte di JTE-013 aumenta significativamente gli effetti di S1P sull'aumento del TEER, una misurazione in vitro dell'integrità endoteliale, nonché sulla formazione delle TJs nelle EC senescenti.
In vivo	L'inibizione di S1P2 da parte di JTE-013 inibisce significativamente la permeabilità microvascolare in un modello animale in vivo. JTE-013 modula le risposte dell'endotelio cerebrale inibendo la permeabilità cerebrovascolare, lo sviluppo di emorragie intracerebrali e la lesione neurovascolare in un modello sperimentale di ictus. JTE-013 ha ridotto l'attivazione dei mastociti, l'infiltrazione delle vie aeree e i livelli sierici di istamina e diverse citochine in studi in vitro e in vivo. In un modello murino, JTE-013 sopprime gli aumenti di glucosio nel sangue indotti dalla streptozotocina, l'apoptosi delle cellule b pancreatiche e l'incidenza del diabete. In un modello di topo diabetico obeso della Nuova Zelanda in condizioni di dieta ricca di grassi, ha protetto le cellule b pancreatiche. Il trattamento con JTE-013 riduce anche i livelli plasmatici di IL-1b e IL-18 (citochine infiammatorie indotte da endotossine) nei topi ApoE−/− e la carenza del gene S1P2 riduce l'aterosclerosi. Il composto offre un mezzo innovativo per il trattamento di disturbi infiammatori, come l'aterosclerosi e la sepsi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445827/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19011048/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28035084/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20947824/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	SK1 / SK2		22095950

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JTE 013 S1P Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 408.29