In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
6.250mg/ml
(15.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
JTE 013 è un antagonista potente e selettivo di S1P2 con IC50 di 17,6 nM.
Target
S1PR2(human) (in CHO cells)
S1PR2(rat) (in CHO cells)
17 nM
22 nM
In vitro
JTE-013 inverte gli effetti inibitori della segnalazione S1P2 sulla migrazione cellulare delle EC vascolari e delle cellule muscolari lisce. Regola le giunzioni strette endoteliali e la funzione di barriera in vitro. Il blocco della segnalazione S1P2 da parte di JTE-013 aumenta significativamente gli effetti di S1P sull'aumento del TEER, una misurazione in vitro dell'integrità endoteliale, nonché sulla formazione delle TJs nelle EC senescenti.
In vivo
L'inibizione di S1P2 da parte di JTE-013 inibisce significativamente la permeabilità microvascolare in un modello animale in vivo. JTE-013 modula le risposte dell'endotelio cerebrale inibendo la permeabilità cerebrovascolare, lo sviluppo di emorragie intracerebrali e la lesione neurovascolare in un modello sperimentale di ictus. JTE-013 ha ridotto l'attivazione dei mastociti, l'infiltrazione delle vie aeree e i livelli sierici di istamina e diverse citochine in studi in vitro e in vivo. In un modello murino, JTE-013 sopprime gli aumenti di glucosio nel sangue indotti dalla streptozotocina, l'apoptosi delle cellule b pancreatiche e l'incidenza del diabete. In un modello di topo diabetico obeso della Nuova Zelanda in condizioni di dieta ricca di grassi, ha protetto le cellule b pancreatiche. Il trattamento con JTE-013 riduce anche i livelli plasmatici di IL-1b e IL-18 (citochine infiammatorie indotte da endotossine) nei topi ApoE−/− e la carenza del gene S1P2 riduce l'aterosclerosi. Il composto offre un mezzo innovativo per il trattamento di disturbi infiammatori, come l'aterosclerosi e la sepsi.
HUVECs preincubated with various concentrations of JTE-013 for 10 min are allowed to migrate for 4 h toward the lower chamber where the indicated concentrations of Sph-1-P are placed. The migrated cells on the lower side of the filter are fixed, stained, and counted.
Multi-omics reveals the alleviating effect of berberine on ulcerative colitis through modulating the gut microbiome and bile acid metabolism in the gut-liver axis
[ Front Pharmacol, 2024, 15:1494210]
RTN4/Nogo-A-S1PR2 negatively regulates angiogenesis and secondary neural repair through enhancing vascular autophagy in the thalamus after cerebral cortical infarction
[ Autophagy, 2022, 1-20]
CRH/CRHR1 modulates cerebrovascular endothelial cell permeability in association with S1PR2 and S1PR3 under oxidative stress
[ Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0]
Changes of Foxo3a in PBMCs and its associations with stress hyperglycemia in acute obstructive suppurative cholangitis patients
[ Oncotarget, 2017, 8(44):76783-76796]
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