Indacaterol Maleate Adrenergic Receptor agonista

Indacaterol induce la produzione di cAMP in cellule di ovaio di criceto cinese stabilmente trasfettate con recettori β2 adrenergici umani. Inibisce la contrazione indotta elettricamente sulla trachea di cavia stimolata elettricamente in modo concentrazione-dipendente con un pEC50 di 8,23. Indacaterol induce un effetto inotropo concentrazione-dipendente con un'efficacia massima del 75% nell'atrio sinistro isolato di cavia. [1] Indacaterol inverte la contrazione indotta da carbacolo in modo concentrazione-dipendente con un IC50 di 37 nM nelle piccole vie aeree umane. Indacaterol inverte la contrazione indotta da serotonina in modo concentrazione-dipendente con un IC50 di 10,5 nM nelle piccole vie aeree di ratto. Indacaterol ha la più alta efficacia intrinseca del 53% nelle piccole vie aeree di ratto e del 73% nelle piccole vie aeree umane. [2] Indacaterol (10 μM) induce un'inibizione quasi completa della contrazione indotta da EFS dei bronchi umani isolati e l'effetto dura 12 ore. [3] Indacaterol inibisce il rilascio di istamina IgE-dipendente dalle mastcellule con un'attività intrinseca (Emax di un Indacaterol a lunga durata d'azione/Emax di Isoprenalina) di 1,03. [4] Indacaterol induce la produzione di cAMP dal muscolo liscio delle vie aeree umane con un pEC50 di 8,53 e un Emax del 48%. Indacaterol sembra avere un'efficacia ridotta rispetto ai dati CHO-K1 nelle cellule ASM primarie. [5]

Indacaterol (6,7 μg/kg) inibisce la broncocostrizione indotta da 5-HT con un effetto massimo dell'85% nella cavia cosciente. Indacaterol (12,5 μg/kg) inibisce in modo dose-dipendente la broncocostrizione indotta da metacolina con un effetto massimo dell'85% nella scimmia rhesus anestetizzata. [1]