Home Metabolism Decarboxylase inibitore Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate

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Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Ornithine Decarboxylase Inhibitor

N. Cat.S4582

Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate inibisce la biosintesi delle poliammine mediante l'inibizione selettiva e irreversibile della ornitina decarbossilasi (ODC). Un agente chemioprotettivo che blocca l'angiogenesi. La sua emivita biologica è di 8 ore.
Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Decarboxylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 236.64

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%
97

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
J774.1 Antitrypanosomal assay 48 hrs Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei TC221 infected in mouse J774.1 cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 22.9 μM. 22376072
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 236.64 Formula

C6H12F2N2O2.HCl.H2O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 96020-91-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate, MDL-71782 hydrochloride hydrate, RMI-71782 hydrochloride hydrate, α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate Smiles C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN.O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Orn decarboxylase
In vitro

Quando le cellule coltivate vengono trattate con α-difluorometil-Orn, un inibitore della biosintesi delle poliammine, la produzione di perossido di idrogeno viene soppressa e la morte cellulare programmata non si verifica.
In vivo

Eflornithine altera i cambiamenti nella reattività vascolare associati all'ipertensione da coartazione
Riferimenti

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot c-Myc / α-tubulin
S4582-WB-1
25248858
Growth inhibition assay 2T1 cells
S4582-Growth-inhibition-assay-1
21093499
IHC H&E staining of pancreas p21 / PCNA
S4582-IHC-1
25248858
IHC/IF ODC expression in pancreatic tumors Cav-1 / β-catenin
S4582-IHC-IF-1
25248858

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05594563 Recruiting
Type 1 Diabetes
Emily K. Sims|Juvenile Diabetes Research Foundation|Cancer Prevention Pharmaceuticals Inc.|Indiana University
 March 14 2023 Phase 2
NCT05500508 Recruiting
Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer|DIPG Brain Tumor|Ovary Cancer|Breast Cancer|Papillary Thyroid Cancer|Head and Neck Cancer|Gastric Cancer|Nsclc|Mesotheliomas Pleural|Mesothelioma Peritoneum|Esophageal Cancer|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant|Endometrial Cancer|Cervical Cancer|Melanoma|Colorectal Cancer|Glioma Malignant
Aminex Therapeutics Inc.
 November 29 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04696029 Recruiting
Medulloblastoma
Giselle Sholler|Milton S. Hershey Medical Center
 March 29 2021 Phase 2
NCT03536728 Completed
Cancer|Solid Tumor|Solid Carcinoma|Advanced Cancer
Aminex Therapeutics Inc.
 June 12 2018 Phase 1
NCT02636569 Active not recruiting
Non-melanoma Skin Cancer
University of Alabama at Birmingham
 October 25 2017 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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