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Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Ornithine Decarboxylase Inhibitor

Name: Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4582
Rating: 5 (9 reviews)

N. Cat.: S4582

Eflornithine (DFMO) hydrochloride hydrate inibisce la biosintesi delle poliammine mediante l'inibizione selettiva e irreversibile della ornitina decarbossilasi (ODC). Un agente chemioprotettivo che blocca l'angiogenesi. La sua emivita biologica è di 8 ore.

Eflornithine (DFMO) Hydrochloride Hydrate Decarboxylase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 236.64

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: >97.00%

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97.00

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Decarboxylase Inibitori	Benserazide HCl 4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid Chelidamic acid hydrate Maleic acid TES-1025 Ivospemin

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dell'attività	PMID
J774.1	Antitrypanosomal assay	48 hrs	Antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei TC221 infected in mouse J774.1 cells after 48 hrs by alamar blue assay, IC50 = 22.9 μM.	22376072
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	236.64	Formula	C₆H₁₂F₂N₂O₂.HCl.H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	96020-91-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate, MDL-71782 hydrochloride hydrate, RMI-71782 hydrochloride hydrate, α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate			Smiles	C(CC(C(F)F)(C(=O)O)N)CN.O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 47 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Orn decarboxylase
In vitro	When cultured cells are treated with α-difluoromethyl-Orn, an inhibitor of polyamine biosynthesis, production of hydrogen peroxide is suppressed and programmed cell death did not occur.
In vivo	Eflornithine alters changes in vascular responsiveness associated with coarctation hypertension
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844838/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12913153/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9107438/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	c-Myc / α-tubulin	25248858
Growth inhibition assay	2T1 cells	21093499
IHC	H&E staining of pancreas p21 / PCNA	25248858
IHC/IF	ODC expression in pancreatic tumors Cav-1 / β-catenin	25248858

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-09-03)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06465199	RECRUITING	Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor; Embryonal Tumor With Multilayered Rosettes; Ewing Sarcoma; Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; Osteosarcoma; Neuroblastoma; DIPG Brain Tumor	Milton S. Hershey Medical Center	2026-05-13	PHASE1; PHASE2
NCT07321912	RECRUITING	Osteosarcoma; Ewing Sarcoma	Milton S. Hershey Medical Center	2026-06-05	PHASE2
NCT07468136	RECRUITING	Anaplastic Oligodendroglioma; Astrocytoma, IDH-Mutant, Grade 3; Astrocytoma, IDH-Mutant, Grade 4; Diffuse Astrocytoma; Glioblastoma, IDH-Wildtype; Malignant Glioma	Mayo Clinic	2026-06-23	PHASE1; PHASE2
NCT02559778	RECRUITING	Neuroblastoma	Giselle Sholler	2015-09	PHASE2
NCT06892678	RECRUITING	Osteosarcoma Recurrent; Ewing's Tumor Recurrent	Montefiore Medical Center	2025-04-07	PHASE1; PHASE2
NCT04301843	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Neuroblastoma	Giselle Sholler	2020-09-25	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):