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Doxycycline Hyclate inibitore di MMP

N. Cat.: S4163

Doxycycline Hyclate è un membro del gruppo degli antibiotici tetracicline ed è comunemente usato per trattare una varietà di infezioni. È anche un inibitore delle metallo-proteinasi della matrice (MMP).
Doxycycline Hyclate Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 512.94

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
SW1353 Function assay 50 uM Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM 17267227
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs 19307375
K-12 BW25113 Bactericidal assay 24 hrs Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs 19307375
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19482476
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19482476
THP1 Function assay Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM. 19748781
THP1 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM. 19748781
K562 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM. 19926173
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 21741131
Neuro2a Function assay 1 uM Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis 26789657
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27155463
HepG2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM. 27654395
CD Antibacterial assay 25 ug/ml 72 hrs Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor 28089350
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
skeletal myoblast cells Cytotoxicity assay DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM. ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 512.94 Formula

C22H24N2O8.1/2C2H6O.HCl.1/2H2O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 24390-14-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi WC2031 Smiles CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (194.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MMP
In vitro

Doxycycline hyclate 10% (DOXY) has significant toxicity effects on osteoblast cells compared to the control group with a mean cell viability of 84%. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) results in a significantly higher alkaline phosphatase activity (approximately 56%) than the control in osteoblasts. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) seems to slightly altered the morphology of the osteoblasts.

In vivo

Doxycycline hyclate is an effective treatment for acute E. canis infection in dogs.

Doxycycline hyclate (5 mg/kg, orally) decreases the collagenase activity in corneas obtained from rabbits. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, orally) promotes corneal reepithelialization in the rabbit alkali-burn model, a result, perhaps, of the drug's ability to inhibit excessive collagenase activity.

Doxycycline hyclate results in 43% of prophylaxis in orally treated mice, in contrast, the sustained-release doxycycline hyclate completely protects mice from infection and resultant pathology.

Doxycycline hyclate results in bioavailability of 70%, Cmin of 1 mg/L, Cmax of 2.3 mg/L and elimination half-life of 7 hours in calves with immature rumen function.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215128/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8498009/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17166729/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31204282/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1
S4163-WB3
23282955
Immunofluorescence E-cadherin / Vimentin
S4163-IF1
29285218

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-05-15)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06738407 RECRUITING
Gonorrhea; Chlamydia; Syphilis; Sexually Transmitted Infections (STIs)
Westat
2026-02-27 PHASE4
NCT07688096 NOT_YET_RECRUITING
Ehlers-Danlos Syndrome Hypermobility Type (hEDS); Ehlers-Danlos Syndrome (EDS); Joint Hypermobility; Joint Instability; Hypermobility Spectrum Disorder; Chronic Pain Syndrome; Musculoskeletal Pain; Sprain; Subluxation; Dislocation; Craniocervical Disfunction
Manhattan Pain Medicine, PLLC
2026-07-15 PHASE1; PHASE2
NCT04504123 RECRUITING
Exudative Macular Degeneration; Wet Age-related Macular Degeneration
University of Iowa
2020-11-04 PHASE2
NCT04762134 RECRUITING
Bacterial Sexually Transmitted Diseases
Jonathan Troy Grennan
2023-06-02
NCT04582383 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Acne
University of Pennsylvania
2022-03-30 PHASE4
NCT05112211 RECRUITING
Thyroid Associated Ophthalmopathy
Sun Yat-sen University
2022-01-01