Name: Doxycycline Hyclate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4163
Rating: 5 (46 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
SW1353	Function assay	50 uM		Inhibition of IL-1-beta-induced MMP13 production in human SW1353 cells at 50 uM	17267227
K-12 BW25113	Bactericidal assay		24 hrs	Bactericidal activity against yafQ gene-deficient Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs	19307375
K-12 BW25113	Bactericidal assay		24 hrs	Bactericidal activity against Escherichia coli K-12 BW25113 biofilm harboring pCA24N ptac::yafQ plasmid assessed as log reduction of viable cells after 24 hrs pretreated with 5 uM of IPTG for 4 hrs	19307375
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM.	19482476
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM.	19482476
THP1	Function assay			Selectivity index, ratio of IC50 for human THP1 cells to IC50 for Plasmodium falciparum, IC50 = 3.1 μM.	19748781
THP1	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human THP1 cells after 72 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry, IC50 = 20 μM.	19748781
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by flow cytometry, IC50 = 15 μM.	19926173
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20 μM.	19926173
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	21741131
Neuro2a	Function assay	1 uM		Decrease in 7-DHC levels in Dhcr7-deficient mouse Neuro2a cells at 1 uM by LC-MS/GC-MS analysis	26789657
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells measured after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	27155463
HepG2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTT assay, CC50 = 20 μM.	27654395
CD	Antibacterial assay	25 ug/ml	72 hrs	Antibacterial activity against Rickettsia prowazekii str. Breinl infected in CD rat primary pulmonary vascular endothelial cells assessed as bacterial shape change at 25 ug/ml measured 72 hrs post infection by Hoechst 33258/phalloidin staining based fluor	28089350
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
skeletal myoblast cells	Cytotoxicity assay			DNDI: Cytotoxicity in Vitro, 72 hour, in rat skeletal myoblast cells, IC50 = 14.49 μM.	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	512.94	Formula	C₂₂H₂₄N₂O₈.1/2C₂H₆O.HCl.1/2H₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	24390-14-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	WC2031			Smiles	CCO.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.CC1C2C(C3C(C(=O)C(=C(C3(C(=O)C2=C(C4=C1C=CC=C4O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)O.O.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (194.95 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MMP
In vitro	Doxycycline hyclate 10% (DOXY) ha effetti di tossicità significativi sulle cellule osteoblastiche rispetto al gruppo di controllo con una vitalità cellulare media dell'84%. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) determina un'attività significativamente più elevata della fosfatasi alcalina (circa il 56%) rispetto al controllo negli osteoblasti. Doxycycline hyclate 10% (DOXY) sembra aver alterato leggermente la morfologia degli osteoblasti.
In vivo	Doxycycline hyclate è un trattamento efficace per l'infezione acuta da E. canis nei cani. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, per via orale) diminuisce l'attività della collagenasi nelle cornee ottenute da conigli. Doxycycline hyclate (5 mg/kg, per via orale) promuove la riepitelizzazione corneale nel modello di ustione alcalina del coniglio, un risultato, forse, della capacità del farmaco di inibire l'eccessiva attività della collagenasi. Doxycycline hyclate determina il 43% di profilassi nei topi trattati per via orale; al contrario, la Doxycycline hyclate a rilascio prolungato protegge completamente i topi dall'infezione e dalla patologia risultante. Doxycycline hyclate determina una biodisponibilità del 70%, una Cmin di 1 mg/L, una Cmax di 2,3 mg/L e un'emivita di eliminazione di 7 ore nei vitelli con funzione ruminale immatura.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19485832/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9527787/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8306657/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215128/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8498009/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17166729/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31204282/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	pATM / ATM HSP70 / HSP90 AKT / BCL6 / Cyclin E / HDAC2 / HDAC3 / NEMO / TYK2 / RIPK1		23282955
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin		29285218