Name: DDR1-IN-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7498
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
Scheda dati
SDS

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Perché la microanalisi?
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97

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro DDR Inibitori	VU6015929 7rh

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	552.59	Formula	C₃₀H₃₁F₃N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1449685-96-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)C)OC4=CC5=C(C=C4)NC(=O)C5)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (180.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 92%Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 93.75 mg/ml clear DMSO stock solution to 920 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7.500mg/ml (13.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DDR1 (Cell-free assay) 105 nM DDR2 (Cell-free assay) 413 nM
In vitro	Nelle cellule U2OS, DDR1-IN-1 inibisce l'autofosforilazione basale di DDR1 con una EC50 di 86 nM e dimostra una più forte inibizione dell'autofosforilazione di DDR1 in assenza di stimolazione da collagene. In un panel di diverse linee cellulari tumorali che possiedono mutazioni gain-of-function e/o sovraespressione di DDR1, questo composto non inibisce la proliferazione al di sotto di una concentrazione di 10 μM, mentre GSK2126458 potenzia l'attività antiproliferativa di questa sostanza chimica.
Saggio chinasico	Procedura generale per il test EC50
Saggio chinasico	DDR1-IN-1 viene indotto per 48 ore prima dell'attivazione di DDR1 da parte del collagene I di coda di ratto. Le cellule U2OS sovraesprimenti DDR1 vengono pretrattate con i media contenenti ciascuna concentrazione del composto per 1 ora e trattate cambiando i media con i media del test EC50 contenenti 10 Gg/ml di collagene e ciascuna concentrazione di questo composto per 2 ore. Ogni cellula viene lavata con PBS freddo tre volte e lisata con il tampone di lisi (50 mM Tris, pH 7.5, 1% Triton X-100, 0.1% SDS, 150 mM NaCl, 5 mM EDTA, 100 mM NaF, 2 mM Na₃VO₄, 1 mM PMSF e 10 Gg/ml leupeptina). L'attivazione di DDR1 viene quantificata per densità utilizzando il programma ImageJ per determinare l'EC50 dopo Western blot utilizzando anti-DDR1b umano attivato (Y513).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23899692/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DDR1-IN-1 DDR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 552.59