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Cangrelor Tetrasodium P2 Receptor inibitore

Name: Cangrelor Tetrasodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3737
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S3737

Cangrelor (AR-C69931MX) è un potente inibitore competitivo del recettore P2Y12 che viene somministrato tramite infusione endovenosa e raggiunge rapidamente un'inibizione quasi completa dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP.

Cangrelor Tetrasodium P2 Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 864.29

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro P2 Receptor Inibitori	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
1321N1	Function assay	30 mins	Antagonist activity at human GPR17 R255I mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of UDP-glucose-induced [35S]GTPgammaS binding after 30 mins by rapid filtration assay, IC50=0.00015μM	20394377
1321N1	Function assay	30 mins	Antagonist activity at human GPR17 expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of UDP-glucose-induced [35S]GTPgammaS binding after 30 mins by rapid filtration assay, IC50=0.0007μM	20394377
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	864.29	Formula	21Cl₂F₃N₅O₁₂P₃S₂.4Na	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	163706-36-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AR-C69931MX			Smiles	CSCCNC1=C2C(=NC(=N1)SCCC(F)(F)F)N(C=N2)C3C(C(C(O3)COP(=O)([O-])OP(=O)(C(P(=O)([O-])[O-])(Cl)Cl)[O-])O)O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (2.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	Cangrelor è un analogo dell'ATP per via endovenosa che inibisce direttamente, senza bisogno di essere metabolizzato, il recettore P2Y12 in modo reversibile. Cangrelor ha un meccanismo d'azione a rapida insorgenza e rapida cessazione e raggiunge gradi significativamente maggiori di inibizione piastrinica rispetto al clopidogrel.
In vivo	Cangrelor viene rapidamente disattivato dalle ectonucleotidasi plasmatiche e, quindi, ha un'emivita estremamente breve (2-5 min). Studi preclinici eseguiti su modelli animali nelle prime fasi dello sviluppo del cangrelor mostrano efficacia nell'inibire la formazione di trombi e l'aggregazione piastrinica indotta da ADP, nonché un minore aumento dei tempi di sanguinamento rispetto all'antagonista IIb/IIIa.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814662/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):