Cangrelor Tetrasodium

N. catalogoS3737 Lotto:S373703

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Dati tecnici

Formula

21Cl2F3N5O12P3S2.4Na

Peso molecolare 864.29 Numero CAS 163706-36-3
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (115.7 mM)
DMSO 70 mg/mL (80.99 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Cangrelor (AR-C69931MX) è un potente inibitore competitivo del recettore P2Y12 che viene somministrato tramite infusione endovenosa e raggiunge rapidamente un'inibizione quasi completa dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP.
Target
P2Y12 receptor
In vitro Cangrelor è un analogo dell'ATP per via endovenosa che inibisce direttamente, senza bisogno di essere metabolizzato, il recettore P2Y12 in modo reversibile. Cangrelor ha un meccanismo d'azione a rapida insorgenza e rapida cessazione e raggiunge gradi significativamente maggiori di inibizione piastrinica rispetto al clopidogrel.
In vivo Cangrelor viene rapidamente disattivato dalle ectonucleotidasi plasmatiche e, quindi, ha un'emivita estremamente breve (2-5 min). Studi preclinici eseguiti su modelli animali nelle prime fasi dello sviluppo del cangrelor mostrano efficacia nell'inibire la formazione di trombi e l'aggregazione piastrinica indotta da ADP, nonché un minore aumento dei tempi di sanguinamento rispetto all'antagonista IIb/IIIa.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814662/

Sellecks Cangrelor Tetrasodium È stato citato da 4 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Enhanced metabolic activation of and platelet response to clopidogrel in T cell-deficient mice through induction of Cyp2c and Cyp3a and inhibition of Ces1 [ J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X] PubMed: 36738827
Ginsenosides Rb2 and Rd2 isolated from Panax notoginseng flowers attenuate platelet function through P2Y12-mediated cAMP/PKA and PI3K/Akt/Erk1/2 signaling [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f] PubMed: 34041517
Lipid rafts are essential for release of phosphatidylserine-exposing extracellular vesicles from platelets. [ Sci Rep, 2018, 8(1):9987] PubMed: 29968812

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