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AZ10606120 dihydrochloride P2 Receptor antagonista

N. Cat.S3520

AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) è un antagonista potente e selettivo per il P2X7 receptor (P2X7R) con IC50 di ~10 nM. Questo composto mostra effetti antidepressivi e riduce la crescita tumorale. Questo prodotto non è solubile in soluzione PBS. Si prega di non scioglierlo in PBS per la somministrazione.
AZ10606120 dihydrochloride P2 Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 495.48

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Controllo Qualità

Lotto: S352001 DMSO]99 mg/mL]false]Water]17 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.11%
99.11

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 495.48 Formula

C25H36Cl2N4O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 607378-18-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AZ10606120 2HCl Smiles Cl.Cl.OCCNCCNC1=NC2=C(C=C1)C(=CC=C2)NC(=O)CC34CC5CC(CC(C5)C3)C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 99 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 17 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
P2X7R
(Cell-free assay)
10 nM
In vitro

AZ10606120 dihydrochloride, un antagonista del P2X7R, riduce significativamente il numero di cellule tumorali sia nelle cellule U251 che nei campioni di glioma umano, e inibisce anche più efficacemente la proliferazione tumorale nelle cellule U251 rispetto all'agente chemioterapico convenzionale, la temozolomide.
In vivo

AZ10606120 dihydrochloride, l'inibitore allosterico del P2X7R, ha effetti antiproliferativi in vivo, riducendo il numero/attività delle cellule stellate pancreatiche (PSCs) e il deposito di collagene.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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