AZ10606120 dihydrochloride

N. catalogoS3520 Lotto:S352001

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Dati tecnici

Formula

C25H36Cl2N4O2
Peso molecolare 495.48 Numero CAS 607378-18-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.8 mM)
Water 17 mg/mL (34.31 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) è un antagonista potente e selettivo per il P2X7 receptor (P2X7R) con IC50 di ~10 nM. Questo composto mostra effetti antidepressivi e riduce la crescita tumorale. Questo prodotto non è solubile in soluzione PBS. Si prega di non scioglierlo in PBS per la somministrazione.
Target
P2X7R
(Cell-free assay)
10 nM
In vitro

AZ10606120 dihydrochloride, un antagonista del P2X7R, riduce significativamente il numero di cellule tumorali sia nelle cellule U251 che nei campioni di glioma umano, e inibisce anche più efficacemente la proliferazione tumorale nelle cellule U251 rispetto all'agente chemioterapico convenzionale, la temozolomide.
In vivo

AZ10606120 dihydrochloride, l'inibitore allosterico del P2X7R, ha effetti antiproliferativi in vivo, riducendo il numero/attività delle cellule stellate pancreatiche (PSCs) e il deposito di collagene.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Glioma cells from human tumour sample , U251 human glioblastoma cell line

  • Concentrazioni

    5, 25 μM for U251 cells, 15 μM for human glioma samples

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    AZ10606120 dihydrochloride concentrations of 5 μM and 25 μM was for U251 cells and 15 μM was for human glioma samples. For comparison of P2X7R antagonism efficacy with conventional glioma treatment, cells were also treated with the chemotherapeutic agent, temozolomide. After 72 h of treatment, cells were fixed with 1:1 acetone-methanol solution at − 20 °C for 15 min. Fixed cells were subsequently stained with 5 μM of DAPI nuclear counterstain at 25 °C for 1 h. Cells were viewed with an Olympus IX-81 fluorescence microscope, and a cell count was conducted based on the number of DAPI-positive nuclei.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Orthotopic xenograft mouse model of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC)

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28389651/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7524927/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5095874/

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