Home GPCR & G Protein Prostaglandin Receptor antagonista BI-671800

solo per uso di ricerca

BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonista

N. Cat.S0495

BI-671800 (AP-761, Cmpd A) è un antagonista altamente specifico e potente della molecola omologa al recettore chemiotattico sulle cellule Th2 (DP2/CRTH2) con IC50 di 4,5 nM e 3,7 nM per il legame di PGD2 a CRTH2 umano e CRTH2 murino, rispettivamente. Questo composto è associato a un piccolo miglioramento del FEV1 in pazienti asmatici sintomatici naive al controller e in pazienti in trattamento con ICS.
BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 501.50

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S049501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.34%
99.34

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 501.50 Formula

C25H26F3N5O3

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1093108-50-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AP-761, Cmpd A Smiles CN(C)C1=C(C(=NC(=N1)CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)N(C)C)CC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (199.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
murine CRTH2
(Cell-free assay)
3.7 nM
human CRTH2
(Cell-free assay)
4.5 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01216384 Completed
Asthma|Rhinitis Allergic Perennial
Boehringer Ingelheim
 October 2010 Phase 1
NCT01215773 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 October 2010 Phase 1
NCT01205373 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 September 2010 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.