Name: Terbinafine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1725
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Fungal Inibitori	Cycloheximide Tolnaftate Bifonazole Amorolfine HCl Isavuconazole Juglone Manogepix (E1210) Thimerosal Pseudolaric Acid B Climbazole

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	291.43	Formula	C₂₁H₂₅N	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	91161-71-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SF 86-327,TDT 067			Smiles	CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 58 mg/mL (199.01 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	squalene epoxidase
In vitro	Terbinafine (da 50 μM a 100 μM) inibisce solo marginalmente il metabolismo dell'etossicumarina (CYP1A2), HLS 831 (CYP2C9), o dell'etinilestradiolo, della CsA e del cortisolo. Questo composto si dimostra un potente inibitore della O-demetilazione del destrometorfano mediata da CYP2D6 e dell'1-idrossilazione del bufuralolo con valori di IC50 rispettivamente di 0,2 μM e 0,25 μM. È altamente attivo contro gli isolati di Aspergillus (concentrazione minima inibitoria [MIC] da 0,01 a 2 mg/mL) con un'azione fungicida primaria (concentrazione fungicida minima [MFC] da 0,02 a 4 mg/mL). Questa sostanza chimica inibisce la O-demetilazione del destrometorfano con una K_i apparente che varia da 28 a 44 nM nei microsomi epatici umani e una media di 22,4 nM per gli enzimi espressi eterologamente. Mostra un'attività molto forte in vitro contro Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. e Arthrographis spp. con GM <1 mg/L. Questo composto diminuisce i livelli della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) fosforilata. Potrebbe causare una diminuzione di MEK, che a sua volta sovraregola p53 attraverso l'inibizione della fosforilazione di ERK, e infine causa un aumento dell'espressione di p21 e l'arresto del ciclo cellulare.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06295328	Recruiting	Chronic Hepatitis b	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)	April 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05578950	Completed	Onychomycosis	Combined Military Hospital Abbottabad	March 1 2022	Phase 1
NCT04880980	Completed	Dermatophyte Infection\|Terbinafine Adverse Reaction\|Itraconazole Adverse Reaction	Pak Emirates Military Hospital	March 15 2021	Phase 3
NCT04188574	Completed	Distal Subungual Onychomycosis\|Fungal Infection\|Fungus Nail	Blueberry Therapeutics\|IQVIA Biotech	March 22 2021	Phase 2
NCT01484145	Completed	Onychomycosis	Nitric BioTherapeutics Inc	December 2011	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Terbinafine Fungal inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 291.43