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Isavuconazole Fungal inibitore

Name: Isavuconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3722
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S3722

Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) è un nuovo triazolo ad ampio spettro con attività contro lieviti, muffe e Fungi dimorfici che inibisce la 14α-lanosterolo demetilazione dipendente dal citocromo P450 (CYP), essenziale per la sintesi dell'ergosterolo della membrana cellulare Fungal.

Isavuconazole Fungal inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 437.47

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Controllo Qualità

Lotto: S372201 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Altro Fungal Inibitori	Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B Neticonazole

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	437.47	Formula	C₂₂H₁₇F₂N₅OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	241479-67-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BAL-4815, RO-0094815			Smiles	CC(C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)C(CN3C=NC=N3)(C4=C(C=CC(=C4)F)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (198.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Isavuconazole inibisce la 14α-lanosterolo demetilazione dipendente dal citocromo P450 (CYP), che è essenziale per la sintesi dell'ergosterolo della membrana cellulare Fungal. Questo blocco produce steroli metilati nella membrana Fungal, alterandone la funzione e permettendo l'accumulo di precursori tossici dell'ergosterolo nel citoplasma, il che porta alla morte cellulare.
In vivo	Isavuconazonio solfato, il profarmaco di Isavuconazole, è disponibile sia in formulazioni endovenose che orali. Dopo l'infusione endovenosa, il profarmaco viene rapidamente scomposto nel componente attivo, Isavuconazole, e in un prodotto di scissione inattivo. Dopo somministrazione orale, le concentrazioni plasmatiche del composto attivo raggiungono le concentrazioni massime (Cmax) entro 2-3 ore; il profarmaco e il prodotto di scissione non sono misurabili nel plasma dopo somministrazione orale. In volontari adulti sani, Isavuconazole mostra una farmacocinetica lineare e dose-proporzionale. La biodisponibilità orale di Isavuconazole è del 98%. L'assorbimento di Isavuconazole non è influenzato dall'assunzione di cibo. Oltre all'eccellente biodisponibilità, le concentrazioni sieriche di Isavuconazole mostrano una bassa variabilità intersoggettiva. In volontari sani, la Cmax allo stato stazionario era di 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole ha un ampio volume di distribuzione, è legato alle proteine per >99% e ha una lunga emivita terminale di 100-130 ore. Il metabolismo di Isavuconazole avviene nel fegato tramite la famiglia di enzimi CYP, in particolare gli isoenzimi CYP3A4 e CYP3A5.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05630976	Recruiting	Invasive Fungal Disease	Pfizer	February 7 2023	Phase 4
NCT04486885	Unknown status	Cerebral Aspergillosis\|Invasive Aspergillosis	Imagine Institute	August 1 2021	--
NCT04777058	Completed	Invasive Fungal Infections\|Pharmacokinetics\|Intensive Care Unit	Radboud University Medical Center	March 1 2021	--
NCT04550936	Completed	Invasive Aspergillosis\|Mucormycosis	Pfizer	March 10 2021	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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