Isavuconazole

N. catalogoS3722 Lotto:S372201

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₁₇F₂N₅OS

Peso molecolare

437.47

Numero CAS

241479-67-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (198.87 mM)

Ethanol

87 mg/mL (198.87 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) è un nuovo triazolo ad ampio spettro con attività contro lieviti, muffe e Fungi dimorfici che inibisce la 14α-lanosterolo demetilazione dipendente dal citocromo P450 (CYP), essenziale per la sintesi dell'ergosterolo della membrana cellulare Fungal.
In vitro	Isavuconazole inibisce la 14α-lanosterolo demetilazione dipendente dal citocromo P450 (CYP), che è essenziale per la sintesi dell'ergosterolo della membrana cellulare Fungal. Questo blocco produce steroli metilati nella membrana Fungal, alterandone la funzione e permettendo l'accumulo di precursori tossici dell'ergosterolo nel citoplasma, il che porta alla morte cellulare.
In vivo	Isavuconazonio solfato, il profarmaco di Isavuconazole, è disponibile sia in formulazioni endovenose che orali. Dopo l'infusione endovenosa, il profarmaco viene rapidamente scomposto nel componente attivo, Isavuconazole, e in un prodotto di scissione inattivo. Dopo somministrazione orale, le concentrazioni plasmatiche del composto attivo raggiungono le concentrazioni massime (Cmax) entro 2-3 ore; il profarmaco e il prodotto di scissione non sono misurabili nel plasma dopo somministrazione orale. In volontari adulti sani, Isavuconazole mostra una farmacocinetica lineare e dose-proporzionale. La biodisponibilità orale di Isavuconazole è del 98%. L'assorbimento di Isavuconazole non è influenzato dall'assunzione di cibo. Oltre all'eccellente biodisponibilità, le concentrazioni sieriche di Isavuconazole mostrano una bassa variabilità intersoggettiva. In volontari sani, la Cmax allo stato stazionario era di 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole ha un ampio volume di distribuzione, è legato alle proteine per >99% e ha una lunga emivita terminale di 100-130 ore. Il metabolismo di Isavuconazole avviene nel fegato tramite la famiglia di enzimi CYP, in particolare gli isoenzimi CYP3A4 e CYP3A5.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Sellecks Isavuconazole È stato citato da 3 Pubblicazioni

Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220]	PubMed: 40424325
Diverse antifungal potency of terbinafine as a therapeutic agent against Exophiala dermatitidis in vitro [ Sci Rep, 2024, 14(1):27500]	PubMed: 39528542
Biowaiver Monograph for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms: Isavuconazonium Sulfate [ J Pharm Sci, 2023, 10.1016/j.xphs.2023.11.005]	PubMed: 37951471

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