Terbinafine

N. catalogoS1725 Lotto:S172502

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Dati tecnici

Formula

C21H25N
Peso molecolare 291.43 Numero CAS 91161-71-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 58 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Terbinafine (SF 86-327, TDT 067) è usata per trattare le infezioni causate da un Fungal. Agisce uccidendo il Fungal o impedendone la crescita.
Target
squalene epoxidase
In vitro

Terbinafine (da 50 μM a 100 μM) inibisce solo marginalmente il metabolismo dell'etossicumarina (CYP1A2), HLS 831 (CYP2C9), o dell'etinilestradiolo, della CsA e del cortisolo. Questo composto si dimostra un potente inibitore della O-demetilazione del destrometorfano mediata da CYP2D6 e dell'1-idrossilazione del bufuralolo con valori di IC50 rispettivamente di 0,2 μM e 0,25 μM. È altamente attivo contro gli isolati di Aspergillus (concentrazione minima inibitoria [MIC] da 0,01 a 2 mg/mL) con un'azione fungicida primaria (concentrazione fungicida minima [MFC] da 0,02 a 4 mg/mL). Questa sostanza chimica inibisce la O-demetilazione del destrometorfano con una Ki apparente che varia da 28 a 44 nM nei microsomi epatici umani e una media di 22,4 nM per gli enzimi espressi eterologamente. Mostra un'attività molto forte in vitro contro Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. e Arthrographis spp. con GM <1 mg/L. Questo composto diminuisce i livelli della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK) fosforilata. Potrebbe causare una diminuzione di MEK, che a sua volta sovraregola p53 attraverso l'inibizione della fosforilazione di ERK, e infine causa un aumento dell'espressione di p21 e l'arresto del ciclo cellulare.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Sellecks Terbinafine È stato citato da 6 Pubblicazioni

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An EZH2 blocker sensitizes histone mutated diffuse midline glioma to cholesterol metabolism inhibitors through an off-target effect [ Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdac018] PubMed: 35300150
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] PubMed: 32450611
Effect of propylene glycol on the skin penetration of drugs [ Arch Dermatol Res, 2020, 312(5):337-352] PubMed: 31786711
Prediction of the skin permeability of topical drugs using in silico and in vitro models. [ Eur J Pharm Sci, 2019, 136:104945] PubMed: 31163216
The possible molecular mechanisms of farnesol on the antifungal resistance of C. albicans biofilms: the regulation of CYR1 and PDE2. [ BMC Microbiol, 2018, 18(1):203] PubMed: 30509171

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