Name: Tenofovir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1401
Rating: 5 (28 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
human MT2 cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
human H9 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
C3H/3T3 cells	Function assay		6 days	Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
CEM (human leukemia) cells	Function assay			Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells	Function assay			In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
human bone marrow cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells	Function assay		9 days	Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells	Cytotoxicity assay		120 h	Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human HepG2 cells	Cytotoxicity assay		14 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	287.21	Formula	C₉H₁₄N₅O₄P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	147127-20-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GS-1278			Smiles	CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 4 mg/mL (13.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (104.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Tenofovir riduce l'effetto citopatico virale di HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) e HIV(EHO) con EC50 di 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL e 1,05 μg/mL nelle cellule MT-4. Questo composto riduce anche l'effetto citopatico virale di SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) e SHIV(RTSHIV). È unicamente attivo contro l'HIV resistente a multinucleosidi che esprime la mutazione Q151M, ma mostra una suscettibilità ridotta alle mutazioni di inserzione T69S. Questa sostanza chimica inibisce l'attività del virus dell'epatite B (HBV) nelle cellule HepG2 2.2.15, HepAD38 e HepAD79. Esso (4 μM) inibisce completamente la crescita di HIVIIIB nelle cellule MT-2. Questo composto inibisce la sintesi del DNA strong-stop a filamento negativo con IC50 di 9 µM per la RT di tipo selvaggio, 6 µM per la RT M184V e 50 µM per la RT K65R.
In vivo	Tenofovir (30 mg/kg) previene completamente l'infezione da SIV in tutti i macachi senza tossicità. Questo composto riduce i livelli di RNA virale plasmatico a livelli non rilevabili, con paralleli decrementi nell'infettività del plasma e delle cellule infette nelle cellule mononucleate del sangue periferico e nel liquido cerebrospinale (CSF) e stabilizzazione del numero di cellule T CD4+. Abroga completamente l'infezione da HIV tramite esposizione intravaginale nei macachi dalla coda di maiale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tenofovir Reverse Transcriptase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 287.21