Tenofovir

N. catalogoS1401 Lotto:S140104

Stampa

Dati tecnici

Formula

C9H14N5O4P
Peso molecolare 287.21 Numero CAS 147127-20-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (17.4 mM)
Water 4 mg/mL (13.92 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tenofovir (GS-1278) blocca la reverse transcriptase e le infezioni da virus dell'epatite B.
Target
Reverse transcriptase
In vitro Tenofovir riduce l'effetto citopatico virale di HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) e HIV(EHO) con EC50 di 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL e 1,05 μg/mL nelle cellule MT-4. Questo composto riduce anche l'effetto citopatico virale di SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) e SHIV(RTSHIV). È unicamente attivo contro l'HIV resistente a multinucleosidi che esprime la mutazione Q151M, ma mostra una suscettibilità ridotta alle mutazioni di inserzione T69S. Questa sostanza chimica inibisce l'attività del virus dell'epatite B (HBV) nelle cellule HepG2 2.2.15, HepAD38 e HepAD79. Esso (4 μM) inibisce completamente la crescita di HIVIIIB nelle cellule MT-2. Questo composto inibisce la sintesi del DNA strong-stop a filamento negativo con IC50 di 9 µM per la RT di tipo selvaggio, 6 µM per la RT M184V e 50 µM per la RT K65R.
In vivo Tenofovir (30 mg/kg) previene completamente l'infezione da SIV in tutti i macachi senza tossicità. Questo composto riduce i livelli di RNA virale plasmatico a livelli non rilevabili, con paralleli decrementi nell'infettività del plasma e delle cellule infette nelle cellule mononucleate del sangue periferico e nel liquido cerebrospinale (CSF) e stabilizzazione del numero di cellule T CD4+. Abroga completamente l'infezione da HIV tramite esposizione intravaginale nei macachi dalla coda di maiale.
Caratteristiche Il tenofovir disoproxil fumarato è la forma profarmaco del tenofovir.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Macaques

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    Subcutaneously

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>The Nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitor Tenofovir disoproxil fumarate was added to TZM-bl cells. Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 days post infection by measuring β-galactosidase or or 4 days post infection by measuring luciferase activities. The left panels show the mean enzyme activities ± standard deviation derived from triplicate infections. RLU/s: relative light units per second. Middle panels show normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of inhibitor were set at 100%. The right panels depict the calculated IC50 values. The number above the bar represents the fold-change in the IC50 derived from 0.05 ng semen-exposed relative to 0.05 or 0.5 ng mock-exposed virus infection. Ns, no statistically significant difference; **** p<0.0001; *** p<0.001 (unpaired t-test).</p>

, , Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.

Sellecks Tenofovir È stato citato da 33 Pubblicazioni

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] PubMed: 38180972
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The Development and Validation of RP-HPLC Method for Lamivudine, Dolutegravir, and Tenfovir in Human Plasma [ Pharm Res-Dordr, 2023, 21-40] PubMed: None
Understanding the role of NO-GC/cGMP in human, murine, and HIV-positive patients platelets and the effect of biochemical confinement in platelet morphology [ The Eberhard Karls University of Tübingen, 2023, ] PubMed: None
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Characterization of the tenofovir resistance-associated mutations in the hepatitis B virus isolates across genotypes A to D [ Antiviral Res, 2022, 203:105348] PubMed: 35644506
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.