Tenofovir

N. catalogoS1401 Lotto:S140103

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Dati tecnici

Formula

C9H14N5O4P
Peso molecolare 287.21 Numero CAS 147127-20-6
Solubilità (25°C)* In vitro Water 33 mg/mL (114.89 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (104.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tenofovir (GS-1278) blocca la reverse transcriptase e le infezioni da virus dell'epatite B.
Target
Reverse transcriptase
In vitro Tenofovir riduce l'effetto citopatico virale di HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) e HIV(EHO) con EC50 di 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL e 1,05 μg/mL nelle cellule MT-4. Questo composto riduce anche l'effetto citopatico virale di SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) e SHIV(RTSHIV). È unicamente attivo contro l'HIV resistente a multinucleosidi che esprime la mutazione Q151M, ma mostra una suscettibilità ridotta alle mutazioni di inserzione T69S. Questa sostanza chimica inibisce l'attività del virus dell'epatite B (HBV) nelle cellule HepG2 2.2.15, HepAD38 e HepAD79. Esso (4 μM) inibisce completamente la crescita di HIVIIIB nelle cellule MT-2. Questo composto inibisce la sintesi del DNA strong-stop a filamento negativo con IC50 di 9 µM per la RT di tipo selvaggio, 6 µM per la RT M184V e 50 µM per la RT K65R.
In vivo Tenofovir (30 mg/kg) previene completamente l'infezione da SIV in tutti i macachi senza tossicità. Questo composto riduce i livelli di RNA virale plasmatico a livelli non rilevabili, con paralleli decrementi nell'infettività del plasma e delle cellule infette nelle cellule mononucleate del sangue periferico e nel liquido cerebrospinale (CSF) e stabilizzazione del numero di cellule T CD4+. Abroga completamente l'infezione da HIV tramite esposizione intravaginale nei macachi dalla coda di maiale.
Caratteristiche Il tenofovir disoproxil fumarato è la forma profarmaco del tenofovir.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Macaques

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    Subcutaneously

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>The Nucleotide analog reverse-transcriptase inhibitor Tenofovir disoproxil fumarate was added to TZM-bl cells. Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 days post infection by measuring β-galactosidase or or 4 days post infection by measuring luciferase activities. The left panels show the mean enzyme activities ± standard deviation derived from triplicate infections. RLU/s: relative light units per second. Middle panels show normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of inhibitor were set at 100%. The right panels depict the calculated IC50 values. The number above the bar represents the fold-change in the IC50 derived from 0.05 ng semen-exposed relative to 0.05 or 0.5 ng mock-exposed virus infection. Ns, no statistically significant difference; **** p<0.0001; *** p<0.001 (unpaired t-test).</p>

, , Sci Transl Med, 2014, 6(262):262ra157.

Sellecks Tenofovir È stato citato da 33 Pubblicazioni

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Nucleos(t)ide analogs for hepatitis B virus infection differentially regulate the growth factor signaling in hepatocytes [ Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351] PubMed: 38180972
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
The Development and Validation of RP-HPLC Method for Lamivudine, Dolutegravir, and Tenfovir in Human Plasma [ Pharm Res-Dordr, 2023, 21-40] PubMed: None
Understanding the role of NO-GC/cGMP in human, murine, and HIV-positive patients platelets and the effect of biochemical confinement in platelet morphology [ The Eberhard Karls University of Tübingen, 2023, ] PubMed: None
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Characterization of the tenofovir resistance-associated mutations in the hepatitis B virus isolates across genotypes A to D [ Antiviral Res, 2022, 203:105348] PubMed: 35644506
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705

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