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Ramelteon MT Receptor agonista

N. Cat.S1259

Ramelteon (TAK-375) è un nuovo agonista del melatonin receptor per i recettori MT1 e MT2 umani e i recettori della melatonina del proencefalo di pulcino con Ki di 14 pM, 112 pM e 23,1 pM, rispettivamente.
Ramelteon MT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 259.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 259.34 Formula

C16H21NO2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 196597-26-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi TAK-375 Smiles CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC50/Ki
MT1 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki)
MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)
23.1 pM(Ki)
MT2 receptor
(Cell-free assay)
112 pM(Ki)
In vitro
Ramelteon inibisce la produzione di cAMP stimolata dalla forskolina con IC50 di 21,2 pM nelle cellule CHO. Questo composto ha un'alta affinità con i recettori MT1 e MT2 umani ricombinanti con pKi di 10,05 e 9,70, rispettivamente. Inibisce l'aggregazione dei granuli di pigmento dei melanofori di Xenopus laevis con un pEC50 di 11,48. Questa sostanza chimica (1 nM) aumenta la fosforilazione di ERK1/2 non solo nelle cellule granulari cerebellari MT1/MT2 ma anche nelle cellule granulari cerebellari che esprimono solo uno dei due recettori della melatonina. Il 4P-PDOT blocca l'azione stimolatoria di questo composto (1 nM) nelle cellule granulari cerebellari MT1 KO, mentre il luzindolo attenua l'azione di questa sostanza chimica (1 nM) nelle cellule granulari cerebellari MT2 KO. Essa (100 μM) induce qualsiasi dispersione di pigmento mentre la melatonina disperde completamente i melanofori aggregati a 10 μM.
In vivo
Ramelteon (10 mg/kg, i/p) riduce significativamente la latenza del sonno NREM nel ratto e produce anche un aumento di breve durata della durata del sonno non-REM (NREM), ma lo spettro di potenza NREM non è alterato. Questo composto (0,1 mg/kg e 1 mg/kg, p.o.) accelera il riadattamento del ritmo di attività della ruota di corsa al nuovo ciclo luce-buio nei ratti senza influenzare l'apprendimento o la memoria. Esso (0,03 mg/kg e 0,3 mg/kg, p.o.) accorcia significativamente la latenza all'inizio del sonno e aumenta significativamente la durata totale del sonno in scimmie in movimento libero senza influenzare il comportamento generale delle scimmie.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03931070 Completed
Delirium
Rhode Island Hospital
 May 9 2019 Phase 4
NCT02560324 Completed
Tobacco Use Disorder
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH)
 September 2015 Phase 2
NCT02969343 Completed
Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University
 April 2015 Not Applicable
NCT00568789 Completed
Insomnia
Takeda
 June 2006 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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