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Ramelteon MT Receptor agonist

N. Cat.: S1259

Ramelteon (TAK-375) is a novel melatonin receptor agonist for human MT1 and MT2 receptors and chick forebrain melatonin receptors with Ki of 14 pM, 112 pM and 23.1 pM, respectively.
Ramelteon MT Receptor agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 259.34

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 259.34 Formula

C16H21NO2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 196597-26-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi TAK-375 Smiles CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 51 mg/mL (196.65 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
A tricyclic synthetic analog of melatonin.
Targets/IC50/Ki
MT1 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki)
MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)
23.1 pM(Ki)
MT2 receptor
(Cell-free assay)
112 pM(Ki)
In vitro
Ramelteon inhibits forskolin-stimulated cAMP production with IC50 of 21.2 pM in CHO cells. This compound has high affinity with recombinant human MT1 and MT2 receptors with pKi of 10.05 and 9.70, respectively. It inhibits Xenopus laevis melanophore pigment granule aggregation with pEC50 of 11.48. This chemical (1 nM) increases ERK1/2 phosphorylation not only in MT1/MT2 cerebellar granule cells but also in cerebellar granule cells expressing only one of the two melatonin receptors. 4P-PDOT blocks the stimulatory action of this compound (1 nM) in MT1 KO cerebellar granule cells, while luzindole attenuates the action of this chemical (1 nM) in MT2 KO cerebellar granule cells. It (100 μM) induces any pigment dispersion while melatonin completely disperses aggregated melanophores at 10 μM.
In vivo
Ramelteon (10 mg/kg, i/p) significantly reduces NREM sleep latency in rat and also produces a short-lasting increase in nonrapid eye movement (NREM) sleep duration, but the NREM power spectrum is unaltered. This compound (0.1 mg/kg and 1 mg/kg, p.o.) accelerates reentrainment of running wheel activity rhythm to the new lightdark cycle in rats without affecting learning or memory. It (0.03 mg/kg and 0.3 mg/kg, p.o.) significantly shortens latency to sleep onset and significantly increases total duration of sleep in freely moving monkeys without affecting the general behavior of the monkeys.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03931070 Completed
Delirium
Rhode Island Hospital
 May 9 2019 Phase 4
NCT02560324 Completed
Tobacco Use Disorder
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH)
 September 2015 Phase 2
NCT02969343 Completed
Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University
 April 2015 Not Applicable
NCT00568789 Completed
Insomnia
Takeda
 June 2006 Phase 4