Ramelteon

N. catalogoS1259 Lotto:S125901

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Dati tecnici

Formula

C16H21NO2
Peso molecolare 259.34 Numero CAS 196597-26-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol 52 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ramelteon (TAK-375) è un nuovo agonista del melatonin receptor per i recettori MT1 e MT2 umani e i recettori della melatonina del proencefalo di pulcino con Ki di 14 pM, 112 pM e 23,1 pM, rispettivamente.
Target
MT1 receptor
(Cell-free assay)		 MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)		 MT2 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
In vitro Ramelteon inibisce la produzione di cAMP stimolata dalla forskolina con IC50 di 21,2 pM nelle cellule CHO. Questo composto ha un'alta affinità con i recettori MT1 e MT2 umani ricombinanti con pKi di 10,05 e 9,70, rispettivamente. Inibisce l'aggregazione dei granuli di pigmento dei melanofori di Xenopus laevis con un pEC50 di 11,48. Questa sostanza chimica (1 nM) aumenta la fosforilazione di ERK1/2 non solo nelle cellule granulari cerebellari MT1/MT2 ma anche nelle cellule granulari cerebellari che esprimono solo uno dei due recettori della melatonina. Il 4P-PDOT blocca l'azione stimolatoria di questo composto (1 nM) nelle cellule granulari cerebellari MT1 KO, mentre il luzindolo attenua l'azione di questa sostanza chimica (1 nM) nelle cellule granulari cerebellari MT2 KO. Essa (100 μM) induce qualsiasi dispersione di pigmento mentre la melatonina disperde completamente i melanofori aggregati a 10 μM.
In vivo Ramelteon (10 mg/kg, i/p) riduce significativamente la latenza del sonno NREM nel ratto e produce anche un aumento di breve durata della durata del sonno non-REM (NREM), ma lo spettro di potenza NREM non è alterato. Questo composto (0,1 mg/kg e 1 mg/kg, p.o.) accelera il riadattamento del ritmo di attività della ruota di corsa al nuovo ciclo luce-buio nei ratti senza influenzare l'apprendimento o la memoria. Esso (0,03 mg/kg e 0,3 mg/kg, p.o.) accorcia significativamente la latenza all'inizio del sonno e aumenta significativamente la durata totale del sonno in scimmie in movimento libero senza influenzare il comportamento generale delle scimmie.
Caratteristiche Un analogo sintetico triciclico della melatonina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • Dosaggi

    1 mg/kg

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(M) (Left) Cresyl violet and Luxol fast blue staining of ipsilateral corpus striatum on day 3 post-TBI. Scale bar = 50 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not increase the percentage of area with normal myelin in the Nrf2 KO mouse brain compared with that in the vehicle group. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test). (N) (Left) Fluoro-Jade C staining of the perilesional cerebral cortex on day 3 post-TBI. Scale bar = 30 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not decrease the number of degenerating neurons in the perilesional region of the Nrf2 KO mice. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test).

Dati da [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355 ]

(A) CLSM images of Porphyromonas gingivalis biofilm formed in the presence of melatonin and ramelteon at sub-MIC concentrations. Biofilm-forming cells were stained using the Live/Dead Bacterial Viability Kit. Dead cells were stained red, whereas live bacteria were stained green. In the presence of 50 μg/mL or 25 μg/mL ramelteon, the areas of biofilm formation were narrower than that of vehicle controls. Bars = 50 μm.

Dati da [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442. ]

Porphyromonas gingivalis were incubated in the presence of ramelteon (B). After crystal violet staining, absorbance at 550 nm was recorded. Data represent the mean ± SEM (n = 3) and differences between groups were assessed by ANOVA, *P < 0.05 versus vehicle control; **P < 0.01 versus vehicle control. three experiments.

Dati da [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442 ]

Sellecks Ramelteon È stato citato da 7 Pubblicazioni

Microglial MT1 activation inhibits LPS-induced neuroinflammation via regulation of metabolic reprogramming [ Aging Cell, 2021, e13375] PubMed: 33964119
Energy restriction causes metaphase delay and chromosome mis-segregation in cancer cells [ Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208] PubMed: 34048314
SlSNAT interacts with HSP40, a molecular chaperone, to regulate melatonin biosynthesis and promote thermotolerance in tomato. [ Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018] PubMed: 32065633
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Melatonin receptor activation provides cerebral protection after traumatic brain injury by mitigating oxidative stress and inflammation via the Nrf2 signaling pathway [Wang J Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355] PubMed: 30553970
Melatonin Receptor Agonists as the “Perioceutics” Agents for Periodontal Disease through Modulation of Porphyromonas gingivalis Virulence and Inflammatory Response [Zhou W PLoS One, 2016, 11(11):e0166442] PubMed: 27832188
Establishment and assessment of a new human embryonic stem cell-based biomarker assay for developmental toxicity screening. [Palmer JA Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2013, 98(4):343-63] PubMed: 24123775

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