Name: Prasugrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1258
Rating: 5 (2 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro P2 Receptor Inibitori	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	373.44	Formula	C₂₀H₂₀FNO₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	150322-43-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099			Smiles	CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 33 mg/mL (88.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	Questo composto è una nuova tienopiridina attiva per via orale con un'inibizione più rapida, più elevata e più affidabile dell'aggregazione piastrinica rispetto al clopidogrel, che riflette il suo metabolismo in vivo a un metabolita attivo con attività antagonista selettiva del P2Y(12).
In vivo	Prasugrel mostra un'inibizione piastrinica 8,2 volte più potente del clopidogrel nei topi WT. Questo composto (3 e 10 mg/kg) riduce in modo dose-dipendente e significativo l'infarto cerebrale mediato dal trombo 24 ore dopo l'irradiazione in modelli di ratti con malattie occlusive arteriose cerebrali e periferiche. Esso (0,3-3 mg/kg) riduce l'incidenza, l'area totale e il numero totale di infarti cerebrali in modo dose-dipendente 24 ore dopo la lesione vascolare in un modello di ratti con infarto embolico. Questa sostanza chimica (0,03-3 mg/kg/giorno) somministrata dal giorno prima dell'iniezione di acido laurico per 11 giorni consecutivi inibisce la progressione della malattia in modo dose-dipendente in ratti con malattie occlusive arteriose periferiche indotte da acido laurico. Somministrato in cani (0,03-0,3 mg/kg/giorno) e scimmie (0,1 e 0,3 mg/kg/giorno) una volta al giorno per 14 giorni, si traduce in una potente, dose-dipendente e cumulativa inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP. Questo composto (0,1-1 mg/kg/giorno, p.o.) prolunga significativamente il tempo all'occlusione arteriosa e aumenta la durata della pervietà arteriosa in un modello di ratto di trombosi arteriosa indotta elettricamente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17681285/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19356727/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714600/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		28383032

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05053828	Completed	Type2 Diabetes\|Antiplatelet Drugs\|Myocardial Infarction\|Heart Failure	Tabula Rasa HealthCare	September 20 2021	--
NCT04471870	Completed	Acute Coronary Syndrome	Chiesi Farmaceutici S.p.A.	October 23 2020	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Prasugrel P2 Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 373.44