Prasugrel

Questo composto è una nuova tienopiridina attiva per via orale con un'inibizione più rapida, più elevata e più affidabile dell'aggregazione piastrinica rispetto al clopidogrel, che riflette il suo metabolismo in vivo a un metabolita attivo con attività antagonista selettiva del P2Y(12). [1]

Prasugrel mostra un'inibizione piastrinica 8,2 volte più potente del clopidogrel nei topi WT. [1] Questo composto (3 e 10 mg/kg) riduce in modo dose-dipendente e significativo l'infarto cerebrale mediato dal trombo 24 ore dopo l'irradiazione in modelli di ratti con malattie occlusive arteriose cerebrali e periferiche. Esso (0,3-3 mg/kg) riduce l'incidenza, l'area totale e il numero totale di infarti cerebrali in modo dose-dipendente 24 ore dopo la lesione vascolare in un modello di ratti con infarto embolico. Questa sostanza chimica (0,03-3 mg/kg/giorno) somministrata dal giorno prima dell'iniezione di acido laurico per 11 giorni consecutivi inibisce la progressione della malattia in modo dose-dipendente in ratti con malattie occlusive arteriose periferiche indotte da acido laurico. [2] Somministrato in cani (0,03-0,3 mg/kg/giorno) e scimmie (0,1 e 0,3 mg/kg/giorno) una volta al giorno per 14 giorni, si traduce in una potente, dose-dipendente e cumulativa inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta da ADP. Questo composto (0,1-1 mg/kg/giorno, p.o.) prolunga significativamente il tempo all'occlusione arteriosa e aumenta la durata della pervietà arteriosa in un modello di ratto di trombosi arteriosa indotta elettricamente. [3]