solo per uso di ricerca
N. Cat.S2404
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Altro Aldose Reductase Inibitori | Epalrestat Alrestatin Calceolarioside B Obtusifolin Poliumoside Soyasaponin Bb |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| KB cells | Growth inhibition assay | Compound concentration required to reduce the exponential growth of KB cells by 50%, CC50=12 μM | ||||
| MT-4 cells | Growth inhibition assay | Compound concentration required to reduce the exponential growth of MT-4 cells by 50%, CC50=7.4 μM | ||||
| Hepa lclc7 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against mouse Hepa lclc7 cells, IC50=39 μM | ||||
| J774.1 cells | Function assay | 24 h | Inhibition of LPS-induced NO production in mouse J774.1 cells after 24 hrs by Griess reagent assay, IC50=29.3 μM | |||
| colon 26-L5 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against mouse colon 26-L5 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=21.8 μM | |||
| MCF7 cells | Cytotoxicity assay | 25-150 μM | 72 h | Cytotoxicity against human MCF7 cells at 25 to 150 uM after 72 hrs by MTT assay | ||
| CHO cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against CHO cells by MTT assay, IC50=45.9 μM | ||||
| human T47D cells | Function assay | 96 h | Estrogenic activity in human T47D cells assessed as drug level causing stimulation of cell proliferation equivalent to 10 pM estradiol after 96 hrs by alamar blue assay | |||
| MCF7 cells | Function assay | 96 h | Estrogenic activity in human MCF7 cells assessed as drug level causing stimulation of cell proliferation equivalent to 10 pM estradiol after 96 hrs by alamar blue assay | |||
| MCF7 cells | Function assay | Estrogenic activity in luciferase transfected human MCF7 cells assessed as drug level causing stimulation of cell proliferation equivalent to 10 pM estradiol by luciferase reporter gene assay | ||||
| mouse NIH3T3 cells | Function assay | 8 h | Inhibition of cobalt chloride-induced HIF-1 activation expressed in mouse NIH3T3 cells after 8 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=4.8 μM | |||
| OE21 cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human OE21 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=48 μM | |||
| U937 cells | Function assay | 5 ug/ml | 24 h | Antiinflammatory activity in human U937 cells assessed as inhibition of LPS-induced CCL5 secretion at 5 ug/ml after 24 hrs by ELISA relative to control | ||
| dog MDCK cells | Function assay | 20 ug/mL | 1 h | Antiviral activity against Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 infected in dog MDCK cells assessed as inhibition of viral replication at 20 ug/mL incubated at 1 hr post-infection measured after 24 hrs by hemagglutininating unit assay relative to control | ||
| dog MDCK cells | Function assay | 8 h | Inhibition of PKC/p38MAPK-mediated nuclear-cytoplasmic viral ribonucleoprotein export in dog MDCK cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 8 hrs post-infection by inmmunofluorescence | |||
| NCI-H292 cells | Function assay | Inhibition of PKC-mediated PKD phosphorylation in human NCI-H292 cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 6 hrs post-infection by immunoblotting analysis | ||||
| NCI-H292 cells | Function assay | Inhibition of PKC-mediated p38MAPK phosphorylation in human NCI-H292 cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 6 hrs post-infection by immunoblotting analysis | ||||
| NCI-H292 cells | Function assay | Inhibition of PKC-mediated JNK phosphorylation in human NCI-H292 cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 6 hrs post-infection by immunoblotting analysis | ||||
| dog MDCK cells | Function assay | Restoration of GSH level in dog MDCK cells infected with Influenza virus A/Puerto Rico/8/34 H1N1 measured at 24 hrs post-infection by DTNB-based colometric assay | ||||
| RBL-1 cells | Function assay | In vitro inhibition against 5-lipoxygenase in RBL-1 cells was determined, IC50=35 μM | ||||
| PC3 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human PC3 cells, IC50=46.4 μM | ||||
| HUVEC | Cytotoxicity assay | 48 h | Toxicity against HUVEC incubated for 48 hrs by MTT assay, IC50=41.17 μM | |||
| K562 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Antitumor activity against human K562 cells incubated for 48 hrs by MTT assay, IC50=29.27 μM | |||
| Hepa-1c1c7 cells | Function assay | Induction of quinone reductase activity in mouse Hepa-1c1c7 cells assessed as drug level required to double enzyme activity | ||||
| Hepa lclc7 cells | Function assay | Induction of mouse quinone reductase in mouse Hepa lclc7 cells assessed as concentration required to double enzyme activity | ||||
| U937 cells | Function assay | 5 ug/ml | Inhibition of LPS-induced AP-1 activation in human U937 cells at 5 ug/ml after 1 hr relative to control | |||
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| Peso molecolare | 256.25 | Formula | C15H12O4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 961-29-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1=CC(=CC=C1C=CC(=O)C2=C(C=C(C=C2)O)O)O | ||
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In vitro |
Ethanol : 26 mg/mL
DMSO
: 12 mg/mL
(46.82 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Aldose reductase
(Cell-free assay) 320 nM
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| In vitro |
Isoliquiritigenin può essere efficace nella prevenzione delle complicanze diabetiche attraverso l'inibizione dell'aldoso reduttasi del cristallino di ratto con un IC50 di 320 nM e l'accumulo di sorbitolo nei globuli rossi umani con un IC50 di 2,0 μM. Questo composto può anche servire come agente schiarente per la pelle inibendo le attività tirosinasiche mono- e difenolase con un IC50 di 8,1 μM. Induce l'arresto del ciclo cellulare e l'inibizione della crescita cellulare nelle linee cellulari di cancro alla prostata DU145 e LNCaP. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi delle cellule MGC-803 del cancro gastrico umano aumentando la concentrazione intracellulare di calcio libero e diminuendo il potenziale transmembrana mitocondriale (Deltapsi(m)).
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| In vivo |
DL50: Topi >6g/kg (i.g.)
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Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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