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Hydrocortisone (Cortisol) Glucocorticoid Receptor agonista

N. Cat.S1696

L'idrocortisone è un ormone steroideo o glucocorticoide prodotto dalla ghiandola surrenale.
Hydrocortisone (Cortisol) Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 362.46

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dellattività PMID
mouse RAW264.7 cells Function assay 24 h Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IFN-gamma induced NO production after 24 hrs by Griess reaction, IC50=0.061 μM 21361338
mouse L929 cells Growth inhibition assay 6 days Growth inhibition of mouse L929 cells after 6 days 926113
RAW264.7 Antiinflammatory assay Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production by MTT assay, IC50 = 40.64 μM. 20879743
RAW264.7 Function assay 24 hrs Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reaction based spectrophotometry, IC50 = 40.64 μM. 21807513
RAW264.7 Function assay 24 hrs Inhibition of LPS-induced NO production in mouse RAW264.7 cells after 24 hrs by Griess reaction, IC50 = 40.64 μM. 23067550
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50 = 43.8 μM. 23755850
L929 Function assay 20 hrs Displacement of 1 x 10'-8 M of [1,2,3-3H]-triamcinolone acetonide from glucocorticoid receptor in soluble fraction of mouse L929 cells after 20 hrs, Kd = 0.043 μM. 926113
HEK293 Function assay Inhibition of MR-mediated transactivation of galactosidase reporter gene in HEK293 cells expressing 11betaHSD1 16759088
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL-10 production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL-6 production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of IL1-beta production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of TNFalpha production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by ELISA relative to control 21384845
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 50 ug/ml 4 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production at 0.5 to 50 ug/ml pretreated for 4 hrs followed by challenge with 1 ug/mL LPS for 48 hrs by Griess reaction method relative to control 21384845
neural precursor cells Function assay Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 17417631
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in TNF-alpha level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in IL-6 level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced increase in IL-1beta level at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs by ELISA relative to control 25515561
RAW264.7 Antiinflammatory assay 10 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production at 10 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 22 hrs relative to vehicle-treated control 25515561
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in cleaved caspase 3 level at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in p53 expression at 20 uM after 36 hrs by propidium iodide staining based FACS analysis 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increased Bax expression at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
B16F10 Antitumor activity assay 6.11 mg/kg Antitumor activity against mouse B16F10 cells xenografted in C57BL/J mouse assessed as inhibition of tumor growth at 6.11 mg/kg, ip 26695732
B16F10 Apoptosis assay 20 uM 36 hrs Induction of apoptosis in mouse B16F10 cells assessed as increase in cytochrome C level at 20 uM after 36 hrs by western blot analysis 26695732
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 362.46 Formula

C21H30O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 50-23-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 10483 Smiles CC12CCC(=O)C=C1CCC3C2C(CC4(C3CCC4(C(=O)CO)O)C)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Hydrocortisone previene la rottura della barriera endoteliale in risposta a stimoli pro-infiammatori (somministrazione di TNFalfa) nella linea cellulare endoteliale microvascolare cerebrale umana hCMEC/D3, che potrebbe essere dimostrato essere in parte basato sul mantenimento dei livelli di occludina.

Le cellule dendritiche (DC) trattate con questo composto mostrano una ridotta espressione delle molecole MHC II, della molecola costimolatoria CD86 e del marcatore specifico delle DC CD83, nonché una secrezione di IL-12 fortemente ridotta. Inibisce la produzione di IFN-gamma ma induce un rilascio aumentato di IL-4 e nessun cambiamento di IL-5. Questa sostanza chimica riduce la proliferazione delle cellule T nelle cellule dendritiche.

Previene la grave degradazione del glicocalice indotta da TNF-alfa, l'aumento della resistenza coronarica, l'aumento delle perdite vascolari e della permeabilità all'idrossietilamido e ha causato la degranulazione dei mastociti nei cuori di cavia isolati.

Questo composto riduce lo stress ossidativo post-ischemico, la pressione di perfusione e la formazione di trasudato nei cuori di cavia isolati. Inibisce lo shedding post-ischemico di sindecano-1, eparano solfato e ialuronano, nonché il rilascio di istamina dai mastociti residenti.

Aumenta i livelli di trascritti della linea germinale C epsilon indotti da IL-4 di due volte e fornisce il segnale necessario per la trascrizione dell'mRNA C epsilon maturo. Questa sostanza chimica induce la ricombinazione di commutazione deletionale S mu-S epsilon nelle cellule B trattate con IL-4 e supporta un modello di commutazione sequenziale dell'isotipo da IgM a IgE tramite IgG4.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8409416/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot parkin / AIMP2 CREB
S1696-WB1
28366931
Immunofluorescence Glut2
S1696-IF1
29717618
Growth inhibition assay Cell viability
S1696-viability1
22829975

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05741762 Active not recruiting
Critical Illness|Adrenal Insufficiency|Septic Shock
Dr Adnan Agha|United Arab Emirates University
January 31 2023 --
NCT05607901 Recruiting
Dermatologic Disease
Tanta University
October 28 2022 Phase 2
NCT05324618 Completed
Atopic|Dermatitis
Ain Shams University|National Hepatology & Tropical Medicine Research Institute
May 15 2022 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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