Name: Enalapril Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1941
Rating: 5 (5 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro RAAS Inibitori	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	492.52	Formula	C₂₀H₂₈N₂O₅.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	76095-16-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MK-421 Maleate			Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 98 mg/mL (198.97 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (10.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (5.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ACE
In vitro	Enalapril Maleate viene rapidamente convertito per idrolisi esterea in enalaprilat, un potente inibitore dell'ACE; questo composto stesso è solo un debole inibitore dell'ACE. Riduce la resistenza vascolare periferica senza causare un aumento della frequenza cardiaca.
In vivo	Il trattamento con Enalapril Maleate abolisce gli effetti deleteri della deficienza di eNOS sulla pressione sanguigna (BP), l'aterosclerosi e la disfunzione renale nei topi nnee. Questo composto provoca un aumento dose-dipendente della forza degli arti anteriori nel topo mdx. Causa una riduzione dose-dipendente della produzione di anioni superossido nel muscolo tibiale anteriore del topo mdx, come osservato dalla colorazione con diidroetidio. Questa sostanza chimica (5 mg/kg) riduce l'area di necrosi muscolare sia nel muscolo gastrocnemio che nel diaframma, senza un effetto significativo sull'area non muscolare. Provoca aumenti significativi del peso renale e delle concentrazioni di albumina urinaria, N-acetil-fl-d-glucosaminidasi (NAG) ed ET-1 sierico in ratti diabetici indotti da streptozotocina (STZ) (STZ-DM) rispetto ai ratti non diabetici, e la concentrazione di ET-1 nei reni tendeva ad aumentare. Questo composto provoca un aumento della proliferazione delle cellule mesangiali, dell'espansione della matrice e dell'ingrandimento dell'area mesangiale nel rene dei ratti diabetici. Riduce le concentrazioni aumentate di albumina urinaria e NAG nei ratti STZ-DM ai valori di controllo con un leggero miglioramento nei cambiamenti microscopici elettronici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2982541/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10683374/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21689754/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379508/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT03265574	Completed	Breast Cancer\|Non Hodgkin Lymphoma	South Tees Hospitals NHS Foundation Trust\|Newcastle University\|University of Durham\|Newcastle-upon-Tyne Hospitals NHS Trust	October 4 2017	Phase 3
NCT03051282	Active not recruiting	Healthy Volunteers	University of Michigan	April 1 2017	Phase 4
NCT03460366	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT02654678	Unknown status	Heart Failure\|Dilated Cardiomyopathy\|Congenital Heart Disease	Ethicare GmbH	March 2016	Phase 2\|Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Enalapril Maleate RAAS inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 492.52